【產地國家】： 美國
【處方藥】： 是
【包裝規格】： 13.5毫克/片 14片/瓶
【計價單位】： 瓶
【生產廠家中文參考譯名】:
Incyte Corporation
【生產廠家英文名】:
Incyte Corporation
【原產地英文商品名】:
Pemazyre
【原產地英文藥品名】:
pemigatinib
【中文參考商品譯名】:
Pemazyre
【中文參考藥品譯名】:
培米替尼
【培米替尼Pemazyre簡介】
近日，美國食品藥品監督管理局（FDA）加速批準Incyte公司研發的Pemazyre（pemigatinib 中文譯名：培米替尼）口服片，用于治療經治晚期膽管癌成年患者。這是全球首款膽管癌靶向療法。
膽管癌是在將消化液從肝臟運送到膽囊和小腸的細長膽管里發生的一種罕見癌癥。在診斷時，大多數膽管癌患者已經為晚期，這意味著他們無法接受手術治療。對于這些患者，化療組合藥物已成為標準的初始治療方法。約9％至14％的膽管癌患者的腫瘤中發現了纖維細胞生長因子受體2（FGFR2）融合。今天的批準適用于局部晚期或轉移性的的膽管癌患者，這些患者的腫瘤具有FGFR2基因融合或其它重排。Pemazyre片劑通過抑制腫瘤細胞中的FGFR2而阻止腫瘤的生長和擴散。
FDA腫瘤學卓越中心和FDA藥物評估與研究中心腫瘤疾病辦公室代理主任Richard Pazdur醫學博士表示，“這項批準表明，繼續全力抗擊COVID-19大流行病的同時，FDA仍致力于審評針對癌癥和其它嚴重疾病患者的療法這一重要工作。對于Pemazyre而言，我們認為觀察到的療效結果具有臨床意義，對于攜帶FGFR2基因融合和其它重排的腫瘤患者，總體受益風險評估是有利的，尤其當下這些患者在接受化療一線治療后沒有其它好的選擇。”
批準日期：2020年4月18日 公司：Incyte Corporation
PEMAZYRE（培米替尼[pemigatinib]）片，供口服使用
美國初次批準：2020年
【培米替尼Pemazyre作用機理】
Pemigatinib是一種靶向FGFR1、2和3的小分子激酶抑制劑，IC50值小于2nM。Pemigatinib還在體外抑制FGFR4的濃度比抑制FGFR1、2和3的濃度高約100倍。Pemigatinib通過激活FGFR擴增和融合導致FGFR組成型激活，從而抑制FGFR1-3磷酸化和信號傳導并降低細胞活力。
本構FGFR信號可以支持惡性細胞的增殖和存活。培米替尼在具有FGFR1，FGFR2或FGFR3改變的人類腫瘤的小鼠異種移植模型中表現出抗腫瘤活性，從而導致本構FGFR激活，包括表達患者的膽管癌異種移植模型 致癌性FGFR2-Transformer-2 beta同源物（TRA2b）融合蛋白。
【培米替尼Pemazyre適應癥和用途】
PEMAZYRE是一種激酶抑制劑，適用于通過FDA批準的試驗檢測到的具有成纖維細胞生長因子受體2（FGFR2）融合或其他重排的先前治療的，不可切除的局部晚期或轉移性膽管癌的成人。
該指示根據總體響應率和響應時間在加速批準下獲得批準。對該適應癥的持續批準可能取決于驗證試驗中對臨床益處的驗證和描述。
【培米替尼Pemazyre劑量和給藥】
在開始使用PEMAZYRE治療之前，請確認是否存在FGFR2融合或重排。
建議劑量為連續1天每天口服13.5mg，連續14天，然后在21天周期內停藥7天。繼續治療直至疾病進展或發生不可接受的毒性。
吞咽整個片劑，帶或不帶食物。
【培米替尼Pemazyre劑量形式和強度】
片劑：4.5mg，9mg和13.5mg。
【培米替尼Pemazyre禁忌癥】
沒有。
【培米替尼Pemazyre警告和注意事項】
PEMAZYRE可引起視網膜色素上皮脫離。在治療開始前，治療的前6個月每2個月以及此后每3個月進行眼科檢查，包括光學相干斷層掃描（OCT），并在任何時候緊急出現視覺癥狀。
高磷酸鹽血癥：磷酸鹽水平升高是PEMAZYRE的藥效學作用。監測并預防高磷酸鹽血癥，降低劑量或
根據高磷血癥的持續時間和嚴重程度永久終止治療。
胚胎-胎兒毒性：可引起胎兒傷害。告知患者生殖潛能對胎兒的潛在危險并使用有效的避孕方法。
【培米替尼Pemazyre不良反應】
最常見的不良反應（發生率≥20％）是高磷酸鹽血癥，脫發，腹瀉，指甲毒性，疲勞，消化不良，惡心，便秘，口腔炎，干眼癥，口干，食欲不振，嘔吐，關節痛，腹痛，低磷血癥，背痛和皮膚干燥。
【培米替尼Pemazyre藥物相互作用】
強和中度CYP3A誘導劑：避免同時使用PEMAZYRE。
強效和中度CYP3A抑制劑：如果不能避免同時使用，則減少PEMAZYRE的劑量。
【培米替尼Pemazyre在特定人群中的使用】
哺乳期：建議不要母乳喂養。
【培米替尼Pemazyre包裝供應/存儲和處理方式】
PEMAZYRE片劑有以下幾種：
4.5mg：圓形，白色至灰白色，在帶有14個瓶子的瓶中帶有凹口，凹口的一側帶有“ I”，另一側帶有“ 4.5”，NDC 50881-026-01
9mg：橢圓形，白色至灰白色，一面凹陷，內有“ I”和“ 9”，裝在14瓶中，帶有防止兒童進入的蓋，NDC 50881-027-01
13.5mg：裝在14瓶中且帶有兒童安全蓋的NDS 50881-028-01上，圓形，白色至灰白色的凹坑一側帶有“ I”，另一側帶有“ I”和“ 13.5”
將PEMAZYRE片劑保存在室溫20°C-25°C（68°F-77°F）下; 允許的溫度偏移范圍為15°C-30°C（59°F-86°F）。
完整說明書資料附件：
https://www.pemazyre.com/pdf/prescribing-information.pdf
(責任編輯：香港祺昌藥業)
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