產地國家： 美國
處 方 藥： 是
所屬類別： 100mg/膠囊 120膠囊/瓶
包裝規格： 100mg/膠囊 120膠囊/瓶
計價單位： 瓶
生產廠家中文參考譯名:
MERCK HUMAN HEALTH DIVISION
生產廠家英文名:
MERCK HUMAN HEALTH DIVISION
該藥品相關信息網址:
https://www.rxlist.com/zolinza-drug.htm
原產地英文商品名:
ZOLINZA 100MG CAPS DPSH 120/EA
原產地英文藥品名:
VORINOSTAT
中文參考商品譯名:
ZOLINZA 100mg/膠囊 120膠囊/瓶
中文參考藥品譯名:
伏立諾他
簡介：
日前，美國食品藥品管理局（FDA）批準了一種治療皮膚癌新藥Z-olinza膠囊(vorinostat)。用于治療皮膚T細胞淋巴瘤（CTCL），該藥可用于皮膚癌持續惡化、其他藥物治療期間或以后復發。該藥由美國默克公司生產。
皮膚T細胞淋巴瘤（CTCL）發病率較低，全美每年每100萬人中約有3人診斷為CTCL。多數CTCL患者為男性，平均年齡50歲。根據相關法規，FDA按照罕見病治療藥物審批程序批準Zolinza，目的在于激勵制藥公司投資開發每年影響約20萬美國人的罕見性疾病。
Zolinza的安全性和有效性的證據來自兩項臨床試驗，其中包括對接受其他藥物治療后又復發的107名CTCL患者。按皮膚損傷評分等級的改善確定的標準分析，接受Zolinza治療的30％患者有所改善，療效平均持續168天。最常見的嚴重不良反應為肺栓塞、脫水、深度靜脈血栓和貧血。常見的不良反應有胃腸癥狀（包括腹瀉，惡心，食欲減退，嘔吐和便秘）；疲憊，寒戰和味覺障礙。動物實驗結果顯示，孕婦禁用該藥。
批準日期：2006年10月26日 公司：默克公司
ZOLINZA®(伏立諾他vorinostat)膠囊，使口服使用
美國初次批準：2006年
●作用機制
組蛋白去乙酰酶HDAC1，HDAC2和HDAC3(類別I)和HDAC6(類別II)在納摩爾濃度(IC50<86 nM)時伏立諾他抑制酶活性。這些酶催化從蛋白質，包括組蛋白和轉錄因子的賴氨酸殘基上去除乙酰基。在有些癌細胞中，有HDACs過表達，或異常補充HDACs至致癌轉錄因子致核心核小體組蛋白的低乙酰化。組蛋白的低乙酰化伴隨壓縮的染色質結構和基因轉錄的遏制。HDAC活性的抑制允許對組蛋白賴氨酸殘基上積蓄乙酰基導致打開染色質結構和轉錄激活。在體外，伏立諾他致乙酰化組蛋白的積蓄和誘發細胞周期停止和/或某些轉化細胞凋亡。尚未完全描述伏立諾他抗腫瘤作用機制的特征。
●適應證和用途
ZOLINZA是一種組蛋白去乙酰酶(HDAC)抑制劑適用為：
（1）有皮膚T細胞淋巴瘤(CTCL)患者已進展，持續或復發疾病用兩種全身治療或后皮膚的表現的治療。
●劑量和給藥方法
（1）1400mg口服每天1次有食物。
（2）如患者對治療不能耐受，劑量可能被減低至每天1次300mg與食物口服。如必要時，劑量可能進一步減低至300mg每天1次有食物每周共連續5天。
劑型和規格
（1）膠囊：100mg
●禁忌證
（1）嚴重肝損傷。
警告和注意事項
（1）曾報道肺栓塞和深靜脈血栓形成。監視患者相關的體征和癥狀。
（2）曾發生劑量相關血小板減少和貧血和可能需要調整劑量或終止。
（3）曾報道胃腸道功能紊亂(如，惡心，嘔吐和腹瀉)。患者可能需要止吐藥，止瀉藥和液體和電解質替代(防止脫水)。
（4）有輕度和中度肝受損患者應謹慎治療。
（5）曾觀察到高血糖。調整飲食和/或可能需要治療葡萄糖增加。
（6）在基線時和治療期間定期監視電解質。
（7）監視血細胞計數和化學測試，包括電解質，葡萄糖和血清肌酐，治療的頭2個月期間每2周和其后每月。
（8）曾報道ZOLINZA和其他HDAC抑制劑同時使用(如，丙戊酸[valproic acid])嚴重血小板減少和胃腸道出血。監視血小板計數。
（9）當妊娠婦女給藥時可能發生胎兒危害。應忠告婦女對胎兒潛在危害。
●不良反應
（1）最常見不良反應(發生率≥20%)是腹瀉，疲乏，惡心，血小板減少，食欲不振和味覺障礙。
藥物相互作用
（1）香豆素衍生物抗凝劑：同時使用曾觀察到延長凝血酶原時間和國際標準化比值。仔細監視。
●包裝供應/貯存和處置
ZOLINZA膠囊，100mg，是白色，不透明硬明膠膠囊在膠囊體上用黑色墨汁在半徑棒內在“100 mg”上印有“568”。供應如下：
NDC 0006-0568-40。每瓶含120粒膠囊.
●貯存和處置
貯存在20-25°C(68-77°F)，外出允許15-30°C (59-86°F)間。[見USP控制室溫]
應考慮適當處置和遺棄抗癌藥物的方法。這個題目曾發表幾個指導原則。1-5 對指導原則推薦所有方法是必須或適當沒有一般協議。
ZOLINZA(伏立諾他vorinostat)膠囊不應被打開或粉碎。應避免皮膚或粘膜直接接觸ZOLINZA膠囊內粉，如果發生這類接觸，如參考文獻概述徹底沖洗。人員應避免暴露于粉碎和/或破壞的膠囊[見非臨床毒理學]。
完整說明書附件：https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=cd86ee78-2781-468b-930c-3c4677bcc092
(責任編輯：香港祺昌藥業)
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