Busilvex 6mg/ml Konz（Busulfan 白消安注射劑）中文說明書

  處 方 藥： 是
包裝規格： 6毫克/毫升 60毫克/瓶 8瓶/盒
計價單位： 盒
生產廠家中文參考譯名:
皮埃爾法布制藥有限公司
生產廠家英文名:
Pierre Fabre Pharma GmbH
該藥品相關信息網址:
http://www.medicines.org.uk/emc/medicine/12967
原產地英文商品名:
Busilvex
原產地英文藥品名:
Busulfan
中文參考商品譯名:
Busilvex注射劑
中文參考藥品譯名:
白消安
 
 
簡介：
部份中文白消安處方資料（僅供參考）
商品名稱：白消安注射液
英文名稱：Busulfan Intravenous
英文商品：Busilvex
 
 
●適應癥
主要用于治療慢性粒細胞白血病及真性紅細胞增多癥、骨髓纖維化等。
 
 
●用法用量
通過中心靜脈導管給藥，每次給藥需輸注2小時，每6小時一次連續4天，共16次。
 
 
●不良反應
可產生骨髓抑制。常見為粒細胞減少，血小板減少。嚴重者需及時停藥。長期服用或用藥過大可致肺纖維化。可有皮膚色素沉著，高尿酸血癥及性功能減退，男性乳房女性化，睪丸萎縮，女性月經不調等。白內障，多型紅斑皮疹，結節性多動脈炎為罕見不良反應。曾有個別報道使用高劑量后出現癲癇發作；心內膜纖維化，并由此出現相應癥狀；以及少見的肝靜脈閉鎖。
 
 
●禁忌
本品有可能增加胎兒死亡及先天畸形的危險，因此在妊趁初期三個月內不能用此藥。既往對此藥過敏的病人。
 
 
●藥理毒理
屬雙甲基磺酸酯類的雙功能烷化劑，為細胞周期非特異性藥物。進入人體內磺酸酯基團的環狀結構打開，通過與細胞的DNA內鳥嘌呤起烷化作用而破壞DNA 的結構與功能。本品的細胞毒作用幾乎完全表現在對造血功能的抑制，主要表現在對粒細胞生成的明顯抑制作用。其次是血小板和紅細胞的抑制，對淋巴細胞的抑制很弱。
 
 
●藥物相互作用
伊曲康唑可使白消安的清除率降低25%或更多，并可使某些患者的AUC>1，500Mmin。氟康唑以及5-HT3止吐劑恩丹西酮（Zofran）和格拉司瓊（Kytril）可以與白舒非合用。
 
 
●藥代動力學
白舒非具有穩定的藥代動力學特點，這表現在第9和第13次給藥藥物穩態Cmax的可重復性及這一參數很低的變異系數。分布：白消安在腦脊液中達到的濃度與血漿中大致相等，其與血漿成份，主要是白蛋白的不可逆性結合率，估計在32.4±2.2%，這與白消安活化的親電子特性有關。代謝：白消安的主要代謝方式是與谷胱甘肽結合，既有自發結合，也有谷胱甘肽-S轉移酶（GST）催化下的結合，結合后在肝臟內進一步氧化代謝。排泄：14C標記的白消安用于人體后，48小時中約有30%的放射活性從尿中排出，而糞便中僅發現極微量藥物。這種不完全排泄可能是由于長效代謝物的形成，或由于體內大分子物的非特異性烷基化。
 
 
●注意事項
慢粒白血病病人治療時有大量細胞破壞，血及尿中尿酸水平可明顯升高嚴重時可產生尿酸腎病；對有骨髓抑制，感染，有細胞毒藥物或放療史的病人也應慎用；治療前及治療中應嚴密觀察血象及肝腎功的變化，及時調整劑量，特別注意檢查血尿素氮、內生肌酐清除率、膽紅素、丙氨酸轉移酶ALT（SGPT）及血清尿酸。服藥應根據患者對藥物的反應、骨髓抑制程度、個體差異而調整劑量。囑病人多攝入液體并堿化尿液或服用別嘌呤醇以防止高尿酸血癥及尿酸性腎病的產生。發現粒細胞或血小板迅速大幅度下降時應立即停藥或減量以防止出現嚴重骨髓抑制。
孕婦及哺乳期婦女用藥
孕婦及哺乳期婦女禁用。
 

翻譯：陳婷
(責任編輯：香港祺昌藥業)