【產地國家】：加拿大
【處 方 藥】：是
【包裝規格】：75毫克/1.5毫升/瓶
【計價單位】：瓶
【生產廠家中文參考譯名】:
Goldshield
【生產廠家英文名】:
Goldshield
【該藥品相關信息網址1】:
http://www.netdoctor.co.uk/medicines/100000115.html
【該藥品相關信息網址2】:
http://www.medicines.org.uk/emc/medicine/22028/SPC/Amsidine/
【原產地英文商品名】:
AMSIDINE INJECTION
【原產地英文藥品名】:
AMSACRINE
【中文參考商品譯名】:
AMSIDINE注射劑
【中文參考藥品譯名】:
安吖啶
【簡介】：
部分中文安吖啶(Amsacrine)處方資料（僅供參考）
【中文別名】 胺苯吖啶，胺苯比啶，安沙克林。
【外 文 名】 Acridiylaminon,Amsarcrine,Amsidine,Methancsulfonamide,Amekrin.
【外文縮寫】 AMSA，M-AMSA，AMS，CI-880，NSC-156303，SN-11841。
【性 狀】
本品為橙紅色結晶性粉末，在堿性條件下，乙酸乙酯幾乎能定量地吸收水中的該藥原形物，關能使藥物與蛋白解離或與膽汁中的主要代謝物分離。本品的鹽酸鹽，水溶性差，另含有甲碘酸鹽、乳酸鹽和葡萄糖酸鹽等。
【藥理作用】
本品是一系一合成的吖啶類衍生物中篩選出來的抗腫瘤新藥，為Can等于1974年首次合成，具有廣譜的抗瘤活性、免疫抑制和抗病毒作用。本品主要是能和細胞DNA5`末端起共價結合或與核內DNA拓撲異構酶Ⅱ的活力，使與蛋白連結的DNA的合成；干擾細胞膜蛋白質構象。在細胞周期中主要作用于G2期及G2/M邊界期細胞，對G1期有S期作用較小。
【體內過程】
本品口服吸收較差，通常靜脈給藥。口服90mg/m2,4~6小時血藥濃度達峰值(0.63~1.3μg/ml)，當口服劑量無關。靜脈滴注90mg/m2后，體內血漿清除量雙相曲線，t1/2α為10~15分鐘，t1/2β為8~9小時。本品吸收后，廣泛分布于腎、肺心、脾和肝中，均比血中高。在肝臟內濃度最大，主要以代謝物吸收形式存在，在腦脊液中最低。在血清內濃度為1~100μg/ml時，與蛋白結合占80%~90%。本品主要經肝臟代謝、失活，最終代謝產物為9-氨基吖啶(9-AA)，肝功能不良可影響其代謝；主要從膽汁排泄，膽汁藥物濃度與血漿藥物濃度的比為400：1，在膽汁中的峰值時間為5小時，部分經腎排泄，腎功能不全對其排泄影響不大。
【臨床應用】
本品是繼蒽環類、阿糖胞苷后又一種治療急性粒細胞白血病有交藥物，對急性白血端正的緩解率為50%；與大劑量Ara-C、6-TG、VP-16等聯合治療晚期急性粒細胞白血病可提高療效。對蒽環類和Ara-c已產生耐藥性的患者，改用本品仍有緩解作用，無交叉耐藥性。
本品對惡性淋巴瘤也有較好療效，亦可用于乳腺癌。
【用法用量】
靜脈滴注：急性白血病，75mg/m2，連用7日；最大耐受量為150mg/m2,連用5日。實體瘤，75~120mg/m2,3~4周1次，總量500~700mg/m2為1周期。
【不良反應】
(1) 骨髓抑制：為劑量限制毒性，有藥后10~14日白細胞達最低點，21~25日恢復瀉；亦有血小板及血紅蛋白減少等。
(2) 胃腸道反應：食欲不振、惡心、嘔吐、腹瀉等。
(3) 心臟毒性：部分病例人有心悸、胸悶、心力衰竭、室性纖維顫動等，總發生率<5%。
(4) 肝功能損害：較大劑量可出現血清堿性磷酸酶和膽紅素升高，發生率為35%，但多數為可逆性反應。
(5) 其他反應：粘膜炎、皮疹、感覺異常、頭痛、頭暈、關節痛、。靜脈炎與脫發較常郵；偶見癲癇大發作。
【注意事項】
(1) 嚴格掌握劑量，在用藥期間應監測病情變化，及時調整劑量。
(2) 每次使用時以5%葡萄糖150ml以上將藥液稀釋，靜脈點滴1小時，及時更換注射部位。
(3) 凡能影響微粒體酶的藥物如苯巴比妥、西咪替丁等均可影響本品藥支學參數。
(4) 本品與Ara-C、Vp-16合用能增臺療效。
【制劑規格】注射劑：75mg/1.5ml,附稀釋劑。
【貯 藏】室溫，陰涼處保存，勿凍結。
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