【藥品名稱】Temodal
【藥品別名】替莫唑胺
【適應癥】2005年6月10日，歐盟委員會批準擴大替莫唑胺(Temodal膠囊)的適應證，允許其與放療同步在新診斷的多形性惡性膠質瘤(GBM)患者中使用，隨后再進行6周期的單藥治療。于2005年3月被美國FDA批準與放療同步用于治療成人新診斷的GBM患者，并用于后續維持治療。
【規格】20mg；100mg
【使用方法】本藥第一療程28天，最初劑量為按體表面積口服一次150mg/ m2，一日一次。在28天為一治療周期連續服用5天。如果治療周期內，第22天與第29天（下一周期的第一天）測得的絕對中性粒細胞數（ANC）≥1.5×109/L，血小板數為≥100×109/L時，下一周期劑量為按體表面積口服200mg/m2，一日1次。在28天的治療周期內連續服用5天。在治療期間，第22天（首次給藥后的21天）或其后48小時內檢測病人的全血數，之后每星期測定一次，直到測得的絕對中性粒細胞數（ANC）≥1.5×109/L，血小板數為≥100×109/L時，再進行下一周期的治療。在任意治療周期內，如果測得的絕對中性粒細胞數（ANC）<1.0×109/L或者血小板數為<50×109/L時，下一周期的劑量將減少50mg/m2，但不得低于推薦劑量100mg/m2。
【藥理作用】 替莫唑胺在生理PH條件下經快速非酶催化轉變為活性化合物MTIC，MTIC主要通過DNA鳥嘌呤的O6和N2位點上的烷基化（甲基化）發揮細胞毒作用。
【毒理作用】遺傳毒性：替莫唑胺對體外細菌有致突變作用（Ames試驗），對哺乳細胞染色體有致裂變作用（人外周血清淋巴細胞試驗）。生殖毒性：目前尚未進行替莫唑胺的生殖毒性研究，但大鼠和狗的重復給藥毒性研究表明，大鼠和狗給藥劑量分別為50mg/m2和125mg/m2（按體表面積計算，分別約相當于最大推薦人日用量的1/4和5/8）時，該品對動物睪丸有毒性，表現為合胞體細胞（即未成熟精子）出現和睪丸萎縮。致癌性：尚未進行替莫唑胺的常規致癌試驗。給大鼠每隔28天連續5天給予替莫唑胺125mg/m2 （按體表面積計算、與最大推薦人日用量相當），給藥3個周期后，雌性和雄性大鼠均產生乳腺癌。以25、50、125mg/ m2 （按體表面積計算，大約相當于最大推薦人日用量的1/8到1/2）給藥6個周期后，所有劑量組動物均出現乳腺癌：高劑量組在心臟、眼、精囊、唾液腺、腹腔、子宮及前列腺等組織出現纖維肉瘤，還出現精囊癌、心臟神經鞘瘤、視神經癌、哈德氏腺癌，另外可見動物皮膚、肺、垂體、甲狀腺等組織產生腺瘤。
【不良反應】副反應發生率≥10%，主要包括：食欲下降、頭痛、便秘、惡心、嘔吐、脫發、皮疹、抽搐、疲乏、腹瀉、口腔炎和視力模糊。
【禁 忌】1、對該品及輔料過敏者禁用。2、由于替莫唑胺與達卡巴嗪均代謝為MTIC，對達卡巴嗪過敏者禁用。
【研發公司】MSD
(責任編輯：香港祺昌藥業)
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