【藥品名稱】IXEMPRA
【通用名稱】ixabepilone
【英文名稱】伊沙匹隆
【中文拼音】
【目錄】
第1頁 【功能與主治】、【型號與規格】、【用法與用量】
第2頁 【臨床研究】、【注意事項】
第3頁 【不良反應及禁忌】、【孕婦用藥】、【兒童用藥】
第4頁 【藥品相互作用】、【生產廠家】
【功能與主治】Ixempra（Ixabepilone，伊沙匹隆）是一種類似紫杉醇微管蛋白聚合和抑制微管解聚活性的埃坡霉素(epothilones)類抗腫瘤化療新藥，由施貴寶公司研發生產。2007年10月FDA批準Ixempra伊沙匹隆單藥或與卡培他濱聯用用于治療蒽環類、紫杉烷衍生物和卡培他濱治療無效的轉移性或局部進展的晚期乳腺癌。
埃坡霉素(epothilones)：是一類十六元環的大環內酯類藥物，最早由Holfe和Reichenbach兩人在1992年從粘細菌Sorangium cellulosum種中分離得到
Ixabepilone Ixempra 伊沙匹隆（BMS-247550）是半合成epothilone β內酰胺類似物，屬于新一代抗有絲分裂藥物，其作用機制與紫杉醇類藥物（taxanes）類似，可與微管蛋白結合導致癌細胞無法順利進行有絲分裂，進而使癌細胞產生凋亡，在抗腫瘤譜、抗腫瘤活性、安全性、水溶性及合成方法等方面均優于紫杉醇。
【型號與規格】
【用法與用量】
1.Ixempra伊沙匹隆單藥治療
在Ixempra伊沙匹隆單藥治療蒽環類、紫杉類和卡培他濱耐藥轉移性乳腺癌的Ⅱ期臨床試驗中，乳腺癌患者靜脈輸注Ixempra 伊沙匹隆40mg/m23小時，每3周1個療程，直至疾病進展（PD）。結果顯示，在113例可評估患者中，ORR為11.5%，疾病穩定（SD）率為50.0%，中位無進展生存期（PFS）為3.1個月。在3～4級毒性反應中以中性粒細胞減少發生率最高（54%），其他還可見外周神經毒性、虛弱、肌痛、黏膜炎等。
2.Ixempra伊沙匹隆聯合治療
CA163046研究是一項隨機Ⅲ期臨床試驗。該研究納入了752例對蒽環類和紫杉類耐藥的轉移性或局部晚期乳腺癌患者。患者被隨機分為聯合治療組（n=375）和單藥治療組（n=377），分別接受Ixempra伊沙匹隆（40mg/m2，靜脈輸注>3小時，d1，q3w）+卡倍他濱（每日2000mg/m2，分2次口服，d1～d14，q3w）或卡倍他濱單藥治療（每日2500mg/m2，分2次口服，d1～d14，q3w）。研究者對既往治療耐藥進行了嚴格定義：接受蒽環類和紫杉類輔助化療或轉移性疾病治療后腫瘤快速進展的轉移性乳腺癌。該研究的主要終點為PFS[采用盲法獨立放射影像學評估（IRR）]；次要終點為ORR、至緩解時間、緩解持續時間和總生存期（OS）。
結果顯示，兩組患者年齡、KPS評分、既往接受過轉移性疾病治療方案、既往接受過的治療等基線特征相似，具有可比性。此外，兩組患者的病灶數、內臟轉移情況、激素受體狀態、Her-2狀態等疾病和腫瘤特征也相似。基于IRR評估，兩組ORR分別為35%和14%（P<0.0001），而聯合和單藥治療組患者的中位PFS分別為5.8個月和4.2個月（HR：0.75，P=0.0003）。
亞組分析證實，相比卡培他濱單藥治療，Ixempra伊沙匹隆聯合卡培他濱在各個治療亞組均顯示出PFS的益處。進一步亞組分析（55例）表明，Ixempra 伊沙匹隆聯合卡培他濱一線治療耐藥轉移性乳腺癌較卡培他濱單藥治療顯著改善了患者的PFS（7.0個月對2.1個月；HR：0.46，P=0.0109）。
聯合治療組發生3～4度血液學毒性的比例高于單藥治療組，主要包括白細胞減少（57%對6%）、中性粒細胞減少（68%對11%）、貧血（10%對4%）、血小板減少（8%對4%）和中性粒細胞減少伴發熱（4%對<1%）。聯合治療組較單藥治療組多見的3～4度非血液學毒性包括外周神經病變（主要為感覺神經病變，屬于累積毒性，可逆，恢復至基線狀態或1度的中位時間為6周）、乏力、肌痛、黏膜炎、關節痛等，單藥組腹瀉發生率則多于聯合治療組。
研究證實，對于蒽環類和紫杉類耐藥的轉移性乳腺癌，Ixempra 伊沙匹隆聯合卡倍他濱的療效優于卡倍他濱單藥治療：延長PFS（HR：0.75），提高ORR2.5倍（35%對14%），且各亞組患者均顯示出生存獲益。Ixempra 伊沙匹隆聯合卡培他濱治療組的血液學毒性發生率較高，神經病變（微管穩定藥物已知的毒性）屬于累積毒性，可逆。Ixempra伊沙匹隆聯合卡培他濱是蒽環類和紫杉類耐藥轉移性乳腺癌的有效治療選擇。
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