來那替尼片neratinib|NERLYNX中文說明書

2017年7月17日，美國食品和藥物管理局批準NERLYNX(neratinib)用于以曲妥珠單抗為基礎，對早期her2過表達或擴增的乳腺癌成人患者的延長輔助治療。
 
批準基于ExteNET試驗(NCT00878709)。這是一項多中心、隨機、雙盲、安慰劑對照的neratinib輔助曲妥珠單抗治療的試驗。早期her2陽性的乳腺癌女性患者(n=2,840)在完成曲妥珠單抗治療兩年內隨機接受neratinib(n=1420)或安慰劑(n=1420)治療一年。
 
主要療效評價指標為侵襲性無病生存(iDFS)，iDFS定義為在隨訪時間兩年零28天中，隨機日期到首次侵襲性復發出現(局部/區域、同側或對側乳腺癌)、遠處復發出現或因任何原因死亡之間的時間。兩年后，neratinib治療組的iDFS為94.2%，安慰劑組為91.9% (HR 0.66; 95% CI: 0.49, 0.90, p=0.008)。
 
最常見的不良反應(>5%)為腹瀉、惡心、腹痛、疲勞、嘔吐、皮疹、口腔炎、食欲下降、肌肉痙攣、消化不良、AST或ALT升高、指甲紊亂、皮膚干燥、腹脹、體重減輕和尿路感染。最常見的導致停藥的不良反應是腹瀉，16.8%使用neratinib治療的患者出現腹瀉。肝毒性或肝轉氨酶的增加導致1.7%的使用neratinib治療的患者停藥。
 
推薦劑量為每日服用一次240毫克(6片)藥物，與食物一起口服，連續服用一年。使用止瀉劑預防腹瀉應與第一次使用neratinib同時開始，并在頭2個周期(56天)的治療中維續，并根據需要繼續服用。
 
 
關于NERLYNX我應該了解哪些最重要的消息？
NERLYNX會引起嚴重的副作用，包括：
●腹瀉。腹瀉是一種服用NERLYNX常見的副作用，但它也可以是嚴重的。您可能會失去過多的身體內的鹽分和水分，并導致脫水。您的醫生應該在您服用NERLYNX的頭2個月(56天)為您開loperamide，然后根據需要給您開，幫助您預防或減少腹瀉：
●您應該同時開始服用loperamide與您的第一劑NERLYNX。
●在NERLYNX治療的頭2個月(56天)繼續服用loperamide，然后根據需要繼續服用。您的醫生會告訴您服用loperamide的確切劑量和頻率。
●一定要嚴格按照您的醫囑服用loperamide。
●在服用loperamide的時候，您應該盡量保持每天排便1到2次。
如果您在一天內排便超過2次，或者腹瀉沒有消失，告訴您的醫生。
●如果您有嚴重的腹瀉，或者腹瀉伴有虛弱、頭暈或發燒，按照醫囑立即打電話給您的醫生。
●如果loperamide效果不佳，您的醫生可能還需要給您其他藥物來控制腹瀉。
●使用NERLYNX治療2個月(56天)后，按照醫囑服用loperamide控制腹瀉。
如果需要控制您的腹瀉，您的醫生可能會改變您的NERLYNX劑量，甚至暫時停止或完全停止NERLYNX。
 

什么是NERLYNX？
NERLYNX是一種處方藥，用于治療患有早期乳腺癌的成年人，并符合：
●HER2陽性
●曾接受曲妥珠單抗藥物治療。
目前還不清楚NERLYNX對兒童是否安全有效。
 
在您使用NERLYNX前，請告知您的醫生您的所有醫療狀況，包括：       
●肝臟問題。您可能需要降低NERLYNX的劑量。
●正在懷孕或計劃懷孕。NERLYNX可能會傷害您未出生的寶寶。如果您是可以懷孕的女性：
●您的醫生會在您開始服用NERLYNX前做一個懷孕測試
●您應該在使用NERLYNX治療期間，以及在服用最后一劑NERLYNX后至少1個月期間使用有效的避孕措施。
●在服用NERLYNX時，和您的醫生交談這段時間可以使用的避孕方法。
●如果您在使用NERLYNX治療期間懷孕，請立即告訴您的醫生。
●有可懷孕女性伴侶的男性應在NERLYNX治療期間，以及服用最后一劑NERLYNX后的3個月內使用有效的避孕措施。
●正在母乳喂養或計劃母乳喂養。目前還不清楚NERLYNX是否會進入母乳。在使用NERLYNX治療期間，以及在服用最后一劑NERLYNX后至少1個月期間，不應進行母乳喂養。
告訴您的醫生您服用的所有藥物，包括處方藥、非處方藥、維生素和草藥補充劑。特別要告訴您的醫生，如果您服用了用來降低胃酸的藥物，即質子泵抑制劑(PPIs)和H-2受體拮抗劑。在使用NERLYNX治療期間，應避免服用這些藥物。
 

我將如何使用NERLYNX？        
●完全按照您的醫生告訴您的方式服用NERLYNX。
●如果需要，您的醫生可能會更改您服用的NERLYNX劑量。
●NERLYNX可以與食物同時服用。
●每天在同一時間服用NERLYNX。
●如果服用抗酸藥物，請在服用抗酸藥物3小時后服用NERLYNX。
●NERLYNX通常需要服用1年。
●如果您錯過了一劑NERLYNX，跳過這一劑量，在常規時間服用下一劑。
●如果服用太多NERLYNX，立即打電話給您的醫生，或者去最近的醫院急診。
 

在使用NERLYNX治療時我應該避免什么？
在使用NERLYNX治療期間，應避免食用含有葡萄柚的產品。
 

NERLYNX可能的副作用是什么？
NERLYNX可能會引起嚴重的副作用，包括：
參見“關于IDHIFA我應該了解哪些最重要的消息？”
●肝臟問題。肝功能變化的測試在NERLYNX治療中很常見。您的醫生應該在您開始治療前進行血液測試，以及在前3個月內每月進行一次，然后在使用NERLYNX治療期間根據需要每3個月進行一次。如果您的肝臟檢查顯示出嚴重的問題，您的醫生將停止您使用NERLYNX的治療。如果您有下列任何肝臟問題的跡象或癥狀，請立即致電您的醫生：
■疲倦
■惡心
■嘔吐
■右上腹部疼痛
■發燒
■皮疹
■發癢
■皮膚或眼白發黃
 

●NERLYNX最常見的副作用包括：
■腹瀉
■惡心
■腹部疼痛
■疲勞
■嘔吐
■皮疹
■口腔干燥或發炎，或口腔潰瘍
■食欲下降
■肌肉痙攣
■肚子痛
■指甲問題包括顏色變化
■皮膚干燥
■胃部腫脹
■體重降低
■尿道感染
這些并不是NERLYNX所有可能的副作用。
可以打電話給您的醫生，詢問有關副作用的醫療建議。
 

我應該如何存儲NERLYNX？
在68°F到77°F（20°C到25 °C）的室溫下保存NERLYNX。
讓NERLYNX和所有藥物遠離兒童。
 

●劑量學
NERLYNX的推薦劑量為240毫克(6片40毫克)，每日口服一次，連續服用一年。NERLYNX應與食物一起服用，最好在早上服用。患者應在曲妥珠單抗治療結束后1年內開始治療。
 

●停止使用NERLYNX治療下列患者：
■治療相關毒性不能從0級恢復到1級。
■毒副作用導致治療延遲超過3周。
■患者每天不能耐受120毫克。
 

資料來自：https://www.ema.europa.eu/en/documents/product-information/nerlynx-epar-product-information_en.pdf
 

校對：中山大學藥學院 曾瑤
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