產地國家： 美國
處 方 藥： 是
包裝規格： 150毫克/片 28片/盒
計價單位： 盒
生產廠家中文參考譯名:
諾華制藥
生產廠家英文名:
Novartis Pharmaceuticals
該藥品相關信息網址:
https://www.drugs.com/history/piqray.html
原產地英文商品名:
Piqray
原產地英文藥品名:
alpelisib
簡介：
新型抗癌口服藥Piqray(alpelisib)獲FDA批準上市，為第一個也是唯一一個專門針對HR+/HER2-晚期乳腺癌PIK3CA突變患者的治療藥物
近日，美國食品和藥物管理局（FDA）批準Piqray（alpelisib，以前稱為BYL719）與氟維司群聯合用于治療絕經后婦女和激素受體陽性的男性，人類表皮生長因子受體-2陰性（HR+/HER2-），PIK3CA-突變，晚期或轉移性乳腺癌，在基于內分泌的方案之后或之后通過FDA批準的測試檢測。
Piqray是一種激活抑制劑，與氟維司群聯合用于治療絕經后婦女和男性患有HR+/HER2，PIK3CA-突變，晚期或轉移性乳腺癌，在內分泌或內分泌后進行的FDA批準的檢測中檢測到基于治療方案
大約40％的HR +晚期乳腺癌患者具有可能激活PI3K-α同種型的突變，稱為PIK3CA突變。這些突變與內分泌治療，疾病進展和預后不良有關。Piqray通過抑制PI3K途徑（主要是PI3K-α同種型）起作用，以解決PIK3CA突變的影響。
批準日期：2019年5月24日 公司：諾華公司
PIQRAY（alpelisib）片劑，用于口服
美國最初批準：2019年
●作用機制
Alpelisib是磷脂酰肌醇-3-激酶（PI3K）的抑制劑，其抑制活性主要針對PI3Kα。編碼PI3K的催化α-亞基（PIK3CA）的基因中的功能獲得性突變導致PI3Kα和Akt信號傳導的活化，細胞轉化和體外和體內模型中腫瘤的產生。
在乳腺癌細胞系中，alpelisib抑制PI3K下游靶標的磷酸化，包括Aktand在攜帶PIK3CA突變的細胞系中顯示出活性。在體內，alpelisib抑制PI3K/Aktsignaling途徑并減少異種移植模型中的腫瘤生長，包括乳腺癌模型。
已顯示通過alpelisib治療的PI3K抑制誘導乳腺癌細胞中雌激素受體（ER）轉錄的增加。與來自ER陽性，PIK3CA突變的乳腺癌細胞系的異種移植模型中的單獨治療相比，alpelisib和氟維司群的組合顯示出增加的抗腫瘤活性。
●適應癥和用法
PIQRAY是一種激酶抑制劑，與氟維司群聯合用于治療絕經后婦女和男性，激素受體（HR）陽性，人表皮生長因子受體2（HER2）陰性，PIK3CA突變，晚期或轉移性乳腺癌在基于內分泌的方案之后或之后通過FDA批準的測試檢測。
●劑量和給藥
推薦劑量：每日一次口服300毫克（兩片150毫克片劑）食物。
對于不良反應，請考慮劑量中斷，劑量減少或停藥。
●劑量形式和強度
片劑：50mg，150mg，200mg
●禁忌癥
對PIQRAY或其任何成分嚴重超敏反應。
●警告和注意事項
■嚴重超敏反應：永久停止PIQRAY。及時開始適當的治療。
■嚴重皮膚反應：報告了嚴重皮膚反應的病例，包括Stevens-Johnson綜合征（SJS）和紅斑多形性（EM）。不要對有史密斯，EM或毒性表皮壞死松解癥（TEN）病史的患者進行治療。如果存在嚴重皮膚反應的癥狀癥狀，則中斷PIQRAY，直至確定??反應的病因。考慮咨詢皮膚科醫生。
如果確認SJS，EM或TEN，則永久停止PIQRAY。
■高血糖：報告了嚴重的高血糖，包括酮癥酸中毒。 PIQRAY在1型或非控制性2型糖尿病患者中的安全性尚未確定。在開始用PIQRAY治療之前，測試空腹血糖（FPG），HbA1c和優化血糖。
在開始治療后，監測期間。如臨床指示，啟動或優化抗高血糖藥物。如果發生嚴重的高血糖，中斷，減少劑量或停止PIQRAY。
■肺炎：已報道嚴重的肺炎和間質性肺病。監測臨床癥狀或放射學變化。
如果發生嚴重肺炎，則中斷或停止PIQRAY。
■腹瀉：據報道，有嚴重的腹瀉病例，包括脫水和急性腎損傷。大多數患者在使用PIQRAY治療期間出現腹瀉（≤2級）。建議患者開始抗腹瀉治療，增加口服液，并在發生腹瀉時通知醫務人員。如果發生切斷性腹瀉，則中斷，減少劑量或停止PIQRAY。
■胚胎 - 胎兒毒性：PIQRAY會導致胎兒傷害。告知患有胎兒潛在風險的患者并使用有效的避孕措施。
另外，請參閱氟維司群有關懷孕和避孕信息的完整處方信息。
●不良反應
最常見的不良反應包括實驗室異常（全部，發病率≥20％），葡萄糖增加，肌酐增加，腹瀉，皮疹，淋巴細胞計數減少，GGT增加，惡心，ALT增加，疲勞，血紅蛋白減少，脂肪酶增加，食欲減退，口腔炎，嘔吐，體重下降，鈣減少，血糖下降，aPTT延長，脫發。
要報告疑似不良反應，請致電1-888-669-6682聯系NovartisPharmaceuticals Corporation，或致電1-800-FDA-1088或www.fda.gov/medwatch聯系FDA。
●藥物相互作用
■CYP3A4誘導劑：避免PIQRAY與強效CYP3A4誘導劑共同給藥。
■BCRP抑制劑：避免在接受PIQRAY治療的患者中使用BCRP抑制劑。如果無法使用替代藥物，請密切監測增加的不良反應。
■CYP2C9底物：當PIQRAY與CYP2C9底物共同施用時密切監測，其中這些藥物的血漿濃度降低可能降低活性。
●用于特定人群
哺乳期：建議不要母乳喂養。
●包裝提供/存儲和處理
PIQRAY（alpelisib）50mg，150mg和200 mg薄膜包衣片[見劑型和強度]。
■每日300毫克劑量：每個紙箱包含2個泡罩包裝。 每個泡罩包裝的14天供應量為28
片劑（28片，每片150mg alpelisib）。 NDC 0078-0708-02
■250毫克每日劑量：每個紙箱包含2個泡罩包裝。 每個泡罩包裝的14天供應量為28
片劑（14片，每片200mg alpelisib和14片，每片50mg alpelisib）。NDC 0078-0715-02
■每日200毫克劑量：每個紙箱包含1個泡罩包裝。 每個泡罩包裝包含28天的28片藥片
（每片28片，200mg alpelisib）。NDC 0078-0701-84
●儲存溫度為20°C至25°C（68°F至77°F），允許偏差在15°C至30°C（59°F至86°F）之間[見USP受控室溫]。
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