Z-endoxifen是藥物他莫昔芬的有效衍生物，本身可以作為轉移性疾病即女性最常見形式的乳腺癌的新治療方法。梅奧診所和國家癌癥研究所的研究人員進行臨床試驗報告，并發表在“臨床腫瘤學雜志”上。
Z-endoxifen用于轉移性乳腺癌婦女的I期研究的最終結果表明，治療是安全的，導致腫瘤在標準抗雌激素治療方面取得進展性的腫瘤縮小，包括他莫昔芬。
研究的主要作者和梅奧診所的腫瘤學家馬修·戈茨(Matthew Goetz)說：“他莫昔芬通過稱為CYP2D6的酶在肝臟中轉化為內皮素，我們以前的研究發現，他莫昔芬在CYP2D6代謝不良的婦女中可能效果較差。
根據實驗室研究顯示，與他莫昔芬相比，Z-endoxifen更好地抑制腫瘤生長，戈茨博士及其同事與國家癌癥研究所的研究人員合作開發了Z-endoxifen，一種不受CYP2D6代謝影響的實驗藥物。
Goetz博士說：“研究的主要目的是安全地提供治療水平的內皮素，而不需要CYP2D6肝臟代謝。 “然而，最令人驚訝的觀察之一是長時間的抗癌效益，在某些情況下持續了兩年以上，在標準抗雌激素治療方面取得進展。
研究人員研究了41例在標準抗雌激素治療方面取得進展的雌激素陽性轉移性乳腺癌患者。他們得出結論，在標準抗雌激素治療方面取得進展的轉移性乳腺癌患者中，Z-endoxifen提供了不受CYP2D6代謝影響的大量藥物接觸，可接受的毒性和有希望的抗腫瘤活性。
戈茨博士和腫瘤學及國家癌癥研究所臨床試驗聯盟的研究人員最近完成了一項隨機試驗，比較了他莫昔芬與Z-endoxifen。這項試驗結果預計在2018年公布。
“我們對這些結果感到鼓舞，并希望根據這些數據和正在進行的研究，Z-endoxifen可能成為新的美國食品和藥物管理局批準用于雌激素陽性轉移性乳腺癌婦女的治療方案，”Goetz博士說。
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