【商品名】LECLAZA
【英文名】Lazertinib
【中文名】拉澤替尼
【別名】YH25448
【規格】片劑：80mg*24片。
【貯藏條件】室溫下密閉保存，避免受潮。
【適應癥】
韓國食品藥品監督管理局(MFDS)于2021年1月18日批準Lazertinib(LECLAZA)接受EGFR-TKI治療的EGFR T790M突變陽性局部晚期或轉移性非小細胞肺癌患者的治療。
Lazertinib(YH25448，LECLAZA)是由有限陽行(Yuhan)開發的第三代EGFR酪氨酸酶抑制劑用于治療非小細胞肺癌(NSCLC)。它是一種穿透大腦且不可逆的EGFR-TKI，以T790M突變為目標，激活EGFR突變Ex19del和L858R，同時保存野生型EGFR。
[劑量和給藥方法]
1.推薦劑量
240毫克每天服用一次，與空腹或吃飯一起服用，藥片不能壓碎、切割、咀嚼或溶解。如果去掉衣服，第二天服藥的時間在12小時以上，就可以像量一樣補充，下一個藥仍然可以按照原來的間隔服用。
2.劑量調整
根據每個患者的安全性和耐藥性，可能需要停藥或減少劑量，劑量調整方案見表1，如果不能每天忍受160毫克一次，就要永久停藥。
[警告和注意事項]
1.間質性肺病/肺炎
1)181名1/2期臨床試驗(YH25448-201)患者中有2人(1.2%)發生間質性肺炎，分別在2.8月和9.8后導致永久性停藥。服藥前向患者詳細說明該藥可能發生的不良反應。
如果患者發現疑似間質性肺病/肺炎的癥狀(如呼吸困難、咳嗽、發燒等)，立即停藥，立即到醫院檢查。如果被診斷為間質性肺疾病/間質性肺炎，就要永久停用Lazertinib并接受適當的治療。
2)有間質性肺病/間質性肺炎危險因素的患者，或有急性肺部疾病、特發性肺纖維化、間質性肺炎、塵肺、放射性肺炎、藥物性肺炎或這種病史的患者，在服用Lazertinib前應權衡風險和益處。
2.肝臟毒性
在1/2期臨床試驗中，觀察到13名患者(7.2%)和12名患者(6.6%)丙氨酸轉氨酶(ALT)和天冬氨酸轉氨酶(AST)升高，分別為1-2級。服藥前要檢查肝功能，服藥期間要定期復查。
如果肝功能發生嚴重變化，就要采取減肥、停藥等適當措施。在嚴重肝功能衰竭患者中，拉澤替尼的安全性和有效性尚未確定。3.腎毒性
Lazertinib尚未確定中度以上腎功能不全患者的安全性和有效性。
4.眼疾
服藥期間出現干眼癥、流淚、感光、視力模糊、眼痛和/或眼紅等角膜炎征兆和癥狀的患者應立即咨詢眼科醫生。
5.延長QTc間隔
在1/2期臨床試驗中，6例(3.3%)患者的QT期間延長均為1級，其中4人每天注射240毫克劑量1次。臨床試驗中發生的QTc間隔延長大部分可以在沒有治療的情況下恢復。
Lazertinib應考慮與已知可以延長QTc間隔的藥物一起密切監測心電圖。
6.心臟毒性
在1/2期臨床試驗中，患者沒有發現明顯的左實血分數減少( 10%)，僅發現1級左實血分數減少1例(0.6%)。如果患者有心臟疾病的病史，在用藥期間要定期檢查心臟功能。
胚胎-胎兒毒性
動物實驗表明，Lazertinib具有生殖毒性，沒有發現遺傳毒性和畸形性。不建議孕婦服用這種藥，哺乳母親在服藥期間應停止哺乳。患者和伴侶應在服藥期間和停藥3月內使用有效的避孕措施。
最常見的副作用
最常見( 20%)不良反應有皮疹(34.6%)、瘙癢(33.3%)、感覺異常(32.1%)、肌肉痙攣(25.6%)、頭痛(24.4%)
3級以上的副作用發生率為28.2%。12.8%的患者減肥，5.1%的患者永久停藥。接受240毫克劑量的78例患者發生的不良反應具體見表2，大多數為1-2級。用于既往接受過EGFR-TKI治療的EGFR T790M突變陽性局部晚期或轉移性非小細胞肺癌患者的治療。
(責任編輯：編輯露露)
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