【產地國家】： 日本
【處 方 藥】： 是
【包裝規格】： 100毫克/片 120片/瓶
【計價單位】： 瓶
【生產廠家英文名】:
JANSSEN PHARMACEUTICAL K.K
【該藥品相關信息網址】:
http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/6250033F1020_1_17/
【原產地英文商品名】:
INTELENCE
【原產地英文藥品名】:
Etravirine
【中文參考藥品譯名】:
依曲韋林
【簡介】：
部份中文依曲韋林處方資料（僅供參考）
商品名：INTELENCE Tablets
英文名：Etravirine
中文名：依曲韋林片
生產商：楊森制藥
藥用類別名稱
抗病毒化療藥物
批準日期：2009年1月
【批準條件】
1. 在使用本制劑時, 只需解釋正在為患者收集有關該制劑的進一步療效和安全性的數據, 并獲得知情同意, 并請醫生。
2. 如果您目前正在海外進行或計劃臨床試驗, 請在完成后及時提交測試和分析結果。
3. 在重新審議期結束之前, 原則上, 在日本所有病例的制造和銷售調查之后, 提供關于藥物實際使用情況的信息 (包括患者背景、療效和安全性 (與其他制劑結合時的效力和安全性)。 定期收集和報告藥物相互作用數據等), 重新審議時, 調查結果應作為申請的附件提交。
【藥用藥理學】
1. 作用機制
埃特拉韋林是NNRTI治療人體免疫缺陷病毒1型(HIV-1)。埃特拉韋林直接與逆轉錄酶 (RT)結合, 通過失活dna聚合酶的催化位點來抑制rna依賴性和dna依賴性DNA聚合酶作用。 埃特拉維林與RT結合至少兩種不同的構象。埃特拉韋林易于扭曲, 可以采取多種構象, 也可以在耦合口袋中進行重大的重新定位和重新定位, 因為結構緊湊。埃特拉韋林不抑制人 DNA 聚合酶α、β和γ。
2. 抗病毒作用
埃特拉韋林、T細胞系、人外周血單個核細胞對實驗室菌株和急性感染人單核細胞巨噬細胞的臨床分離株均有活性, EC50值為0.9 ~ 2.4 Ngml (0.4 ~ 2.4 ngml)。Etravirin 是一組廣泛的HIV-1 m分離株(A、B、C、D、E、f、G), 表明o組原代分離株的體外抗病毒活性為0.7 ~ 21.7 nM。這些EC50 值足夠低于 15 ~ >100 [MU] m 是一種細胞毒性濃度。在人類血清中, Etravirin EC50值對 HIV-1 的影響上升了5.8倍。
Etravirin是PI(放大器Lena Building, Ataza Nabil, Darunavir, Indinavir, Darunavir, Nerfinavir, Riliavir, Tipranavir 和 Sakisavir), N (t) RTI (Zalcitabine, Didanicin, Samilbujin, Avavir 和 Tenofovir)、NNRTI (Efavenz、Delarvir jin 和 Nevirapine) 和融合抑制劑 (enfuvirtit) 和添加劑作用, NRTI (Didivudine、Lamavazine 和 Emtricicabine) 表現出協同作用。 對抗逆轉錄病毒藥物的抗逆轉錄病毒藥物之間沒有拮抗作用。
3. 耐藥
在引入單一nnrti耐藥相關氨基酸突變(包括發生頻率最高的K103N和Y181C突變)的65種 hivrin 菌株中, Etravirin 對56株的反病毒活性表現出抗病毒活性。承認最明顯下降的突變是Y181I[EC50值的比率表示表型抗折變化(FC)=13]和Y181I(FC=17)。對于24種具有多株N(t)rti和/或PI耐藥相關突變的HIV-1菌株, Etravirin的抗病毒作用與野生型HIV-1菌株的活性相當。
除了不同來源和亞型的野生型HIV-1外, 還從NNRTI耐藥HIV-1菌株中分離出抗性埃特拉韋林菌株。對Etavirin敏感性的降低, 通常需要在逆轉錄酶中出現多個突變, 其中L100I、E138K、E138K、V179I、Y181C和M230I是高頻觀察到的。
在 DUET-工DET-2 測試中, 在含有藥物的組合治療中, 經常出現的病毒治療效果不足的患者是 V179F、V179F、Y181C、Y181C、 這些經常遇到與其他多個NNRTI 相關突變。 在檢測中服用藥物的患者中, 最常見的突變是L100I、E138G、V179F、V179F、Y181C、h221y。不到10% 的患者從病毒效應分離不足, 其他NNRTI抵抗相關突變出現的 Etravirin 管理, K101E, K101E, v106iem2, K101E, Y188L, Y188L, g190sc/ 是 C 和 R356K。用Etravirin給藥表達的NNRTI突變參與了Etravirin敏感性的降低, Etravirin FC 值是參考值的 40倍, 從基線增加到6倍。
4. 交叉阻力
在引入NNRTI抗性氨基酸突變的65種HIV-1菌株中, 在3個菌株中, 埃特拉韋林和埃法維恩茨之間顯示出交叉耐藥, 剩余菌株的突變、對埃特拉韋林和埃菲倫的易感性分別降低。
在6171株對Delaville jin、Efavirenz和Nevirapine 具有耐藥性的6171株臨床分離株中, 83%的ec50值低于10nM。 DUET-ENDUET-2測試靈敏度降低到35%的細胞系分離期間的基線 (FC > 3)被發現, 類似于61%的分離物, 71% 和 79% de la ville jin, Efavenz, 觀察到對Nevirapine的敏感性。關于與包括Etravirin 在內的綜合治療中治療效果不足的患者分離的細胞系, 預計Delarvir jin、Efavirenz或nevirapine會發生交叉耐藥。
【適應癥】
HIV-1感染癥
【用法與用量】
成人口服一次200毫克, 每天兩次作為埃特拉韋林。在服用時, 一定要將其與其他抗艾滋病藥物一起使用。
【包裝】
片劑
100mg:120片 (瓶裝, 干燥劑)
制造和銷售來源
楊森制藥
注：以上中文不夠完整，使用者以原處方資料為準。
完整說明附件：http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/6250033F1020_1_17/
(責任編輯：admin)
聯系祺昌
24小時服務熱線：(086)150 1799 1962 / (086)189 2841 1962
