產地國家： 日本
處 方 藥： 是
所屬類別： 25毫克/膠囊 40膠囊/盒
包裝規格： 25毫克/膠囊 40膠囊/盒
計價單位： 盒
生產廠家中文參考譯名:
Bristol-Myers K.K
生產廠家英文名:
Bristol-Myers K.K
該藥品相關信息網址1:
http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/4240001M1075_1_04/
該藥品相關信息網址2:
該藥品相關信息網址3:
原產地英文商品名:
VEPESID(ベプシドカプセル)25MG/Capsules 40Capsules/box
原產地英文藥品名:
ETOPOSIDE
中文參考商品譯名:
VEPESID(ベプシドカプセル)25毫克/膠囊 40膠囊/盒
中文參考藥品譯名:
依托泊苷
曾用名:
簡介：
部份中文依托泊苷處方資料（僅供參考）
治療類別名稱
抗腫瘤藥
藥品英文名
Etoposide
藥品別名
足葉乙苷、鬼臼乙叉苷、威克、泛必治、拉司太特、表鬼臼毒吡喃葡萄糖甙、凡畢士、依托泊甙、依托撲沙、足葉乙甙、Vepesid、Lastet、VP-16
藥物劑型
1.注射劑：100mg(5ml)；
2.膠囊：50mg，100mg。
藥理作用
本品是鬼臼毒素的半合成衍生物，屬細胞周期特異性藥物，作用于晚S期及G2期，其作用位點是拓撲異構酶Ⅱ，形成本品、酶和DNA三者間穩定的可裂性復合物，干擾DNA拓撲異構酶Ⅱ的功能，使DNA損傷后難以重新修復。由于本品與DNA拓撲異構酶Ⅱ的結合是可逆的，并作用于細胞周期中持續時間較長的S期、G2期，因此血藥濃度持續時間長短比峰濃度更重要，且高峰濃度(＞5～10μg/ml)與嚴重的骨髓抑制有關，故一般采用靜脈滴注，而不用靜脈推注。口服Vp-16軟膠囊療程長，可提高抗腫瘤活性。臨床前研究表明，對多種實驗動物腫瘤有抑制作用，如L1210、P388、S37、S180、黑色素瘤B16、小鼠Lewis肺癌、艾氏腹水癌等。VP-16抗瘤譜廣，并與CTX、Ara-C、DDP、BCNU等多種抗腫瘤藥物有協同作用。本藥為鬼臼毒素的半合成衍生物依托泊苷的水溶性酯，為靜脈注射用抗腫瘤藥，因其良好的水溶性而降低了因稀釋或靜脈注射時發生沉淀的可能性。其作用機制與依托泊苷相同。單次劑量瓶裝含有相當于依托泊苷100mg的磷酸依托泊苷無菌凍干制劑和枸櫞酸鈉32.7mg、右旋糖酐40.3g。
藥動學
口服約50%被吸收，tmax為1～2h。口服生物利用度48%(25%～74%)。靜脈注射后97%與血漿蛋白結合。主要分布在膽汁、腹水、尿、胸腔積液和肺組織，進入腦脊液很少，大多數患者腦脊液中藥物濃度低于血漿濃度的10%。用藥后12h43%由尿排出體外，其中2/3為原形。另外尚可由膽道排出。本藥靜脈注射后在血漿中迅速而完全地轉變成依托泊苷。依托泊苷難以進入腦脊液。在體外，依托泊苷與血漿蛋白結合率高(97%)；癌癥患者及正常志愿者，依托泊苷的蛋白結合率與血清蛋白濃度有關。依托泊苷的體內過程呈一雙相形式，其分布半衰期約為1.5h，終末消除半衰期為4～11h，機體總清除率為min33～48ml/m2或每分鐘16～36ml/m2，與劑量無關。主要經腎(42%～67%)及膽汁(0%～16%)排泄。
適應證
1.小細胞肺癌：單藥有效率38%，與順鉑聯用有效率近80%。
2.惡性淋巴瘤：單藥有效率36%。
3.對急性白血病、絨毛膜上皮癌及惡性葡萄胎療效較好。
4.對睪丸腫瘤、卵巢癌、膀胱癌、前列腺癌也有效。
禁忌證
1.對本藥過敏者。
2.白細胞和血小板明顯低下者。
3.心、肝、腎功能有嚴重不全者。
注意事項
1.孕婦及哺乳期婦女慎用。
2.藥物對兒童的影響：尚未明確兒童使用本藥的安全性和有效性，但已有兒童對本藥過敏的報道。
3.藥物對妊娠的影響：美國食品和藥物管理局(FDA)將本藥妊娠分類為D類。本藥對小鼠及大鼠胚胎有致畸性，對人類胚胎很可能也有致畸性。
4.藥物對哺乳的影響：本藥可經乳汁排泄，哺乳期婦女應慎用。
5.藥物對檢驗值或診斷的影響：使用本藥可能致肝酶升高，如天門冬氨酸氨基轉移酶(AST)、丙氨酶氨基轉移酶(ALT)、堿性磷酸酶(ALP)、乳酸脫氫酶(LDH)。
6.用藥期間應定期檢查周圍血象、肝腎及心臟功能。
7.本藥不宜靜脈推注，注意不要漏出血管外。
8.本品在葡萄糖溶液中不穩定，可形成細微沉淀，因此應使用生理鹽水稀釋。
9.本品不能肌內注射。
10.長春新堿能抑制可溶性微管蛋白二聚物進入微管的解聚作用，影響神經微管的功能與軸索的運輸，替尼泊苷可增加微管蛋白對長春新堿的親和力或增加微管蛋白對長春新堿解聚作用的敏感性，因而二者合用可增強長春新堿的神經毒性。
不良反應
1.骨髓抑制：主要是白細胞減少，是最常見的劑量限制原因，血小板下降少見。2.胃腸道反應：惡心、嘔吐、口腔炎、腹瀉，一般較輕。
3.低血壓：靜脈內推注可出現低血壓，故應靜脈點滴給藥，至少0.5h。
4.皮膚反應：脫發較常見，偶見皮炎、瘙癢。
5.其他：頭痛、發熱、心悸、心電圖異常、靜脈炎等，也有神經系統毒性。罕見的有肝毒性、末梢神經感覺異常，也有視神經炎、放射觸發性皮炎等報道。尚報道有后遺異味、發熱、色素沉著、吞咽困難、一過性皮質盲等不良反應。此外，本藥對人體具有潛在的致癌作用。
用法用量
1.成人：靜脈給藥：
(1)睪丸生殖細胞腫瘤：BEP方案，即博萊霉素(BLM)每周30mg，分3次靜脈注射；本藥每天100mg/m2，連用5天，或每天120mg/m2，連用3天；順鉑(DDP)每天20mg/m2，連用5天。
(2)體積大、預后差的腫瘤：可用雙倍順鉑的PVeBV方案，即DDP每天40mg/m2，連用4天(溶于3%氯化鈉溶液中靜脈滴注)；長春堿(VLB)0.2mg/m2，連用5天。
(3)小細胞肺癌：可用經典的CAV方案，即環磷酰胺(CTX)、阿霉素(ADM)及長春新堿(VCR)，與PV方案(DDP60～120mg/m2，只用1天；本藥每天100mg/m2，連用5天)交替作用。
(4)非小細胞肺癌：用PV方案(見小細胞肺癌)治療。
(5)胃癌：EAP方案：第1、7天每天使用ADM 20mg/m2，第2、8天使用DDP每天40mg/m2，第4～6天本藥每天120mg/m2，均靜脈注射給藥。ELF方案，亞葉酸鈣(LV)、氟尿嘧啶(5-FU)每天分別為300mg/m2、500mg/m2，連用3天，第3、5天靜脈注射本藥每天120mg/m2。這兩種方案的療效均優于過去常用的FAM方案。
(6)霍金奇淋巴瘤：采用EVA方案，本藥每天100mg/m2靜脈注射，連用3天，VLB6mg/m2，ADM50mg/m2。口服給藥：每天70～100mg/m2，連用5天，或30mg/m2，連用10天。每3～4周為1個療程。
2.臨床上常與其他化療藥合用組成聯合化療方案：
(1)小細胞肺癌：
①老年人小細胞肺癌：總量800mg/m2，連用5天。
②頑固性小細胞肺癌：采用共6個月的長療程，即每天50mg/m2，連服3周，休息1周。過去多次化療者使用此方案，部分病例仍有效。
(2)霍奇金淋巴瘤：采用EVA方案，本藥每天200mg/m2，連用5天，VCR2mg/m2，ADM50mg/m2。
3.兒童：靜脈滴注：每天100～150mg/m2，連用3～4天。
藥物相應作用
1.與阿糖胞苷、環磷酰胺、卡莫司汀有協同作用。
2.與其他抗腫瘤藥物合用，可能加重骨髓抑制的不良反應。
3.與環孢素合用，當環孢素的血藥濃度大于2000ng/ml時，可增加本藥的分布容積并降低其清除率，從而使本藥毒性增加。
4.與valspodar合用時，valspodar可導致本藥清除率明顯降低(40%～60%)，合用時應減少本藥用量的66%。
5.與他莫昔芬合用，可增加本藥的毒性，但原因不明。
6.本藥血漿蛋白結合率高，故凡可與血漿蛋白結合的藥物都可影響本藥的排泄。7.使用本藥時，將增加活疫苗所致感染的危險。故禁止同時接種活疫苗(如輪狀病毒疫苗)。處于緩解期的白血病患者，化療結束后間隔至少3個月才能接種活疫苗。
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