【簡述】BRUKINSA 是一種由百濟神州科學家發現的布魯頓酪氨酸激酶 (BTK) 小分子抑制劑，目前正在全球范圍內進行廣泛的臨床項目評估，作為單一療法并與其他療法聯合治療各種 B 細胞惡性腫瘤。由于不斷合成新的 BTK，BRUKINSA 專門設計用于通過優化生物利用度、半衰期和選擇性來實現對 BTK 蛋白的完全和持續抑制。與其他批準的 BTK 抑制劑相比，BRUKINSA 具有不同的藥代動力學特性，已被證明可抑制許多疾病相關組織內惡性 B 細胞的增殖。
【適應癥】BRUKINSA 在以下適應癥和地區獲得批準：
用于治療既往接受過至少一種治療的成人患者的套細胞淋巴瘤 (MCL)（美國，2019 年 11 月）；
用于治療既往接受過至少一種治療的成年患者的 MCL（中國，2020 年 6 月）；
用于治療既往接受過至少一種治療的成人患者的慢性淋巴細胞白血病或小淋巴細胞淋巴瘤 (CLL/SLL)（中國，2020 年 6 月）；
用于治療既往接受過至少一種治療的華氏巨球蛋白血癥 (WM) 成年患者（中國，2021 年 6 月）；
用于治療復發性或難治性 MCL（阿拉伯聯合酋長國，2021 年 2 月）；
用于治療成年患者的 WM（加拿大，2021 年 3 月）。
【使用方法】BRUKINSA 在中國推薦的每日總劑量為 320mg。
【注意事項】
出血
在接受 BRUKINSA 單藥治療的血液系統惡性腫瘤患者中發生了致命和嚴重的出血事件。在接受 BRUKINSA 單藥治療的患者中，有 2% 的患者報告了 3 級或更高級別的出血事件，包括顱內和胃腸道出血、血尿和血胸。任何級別的出血事件，包括紫癜和瘀點，在 50% 的接受 BRUKINSA 單藥治療的患者中發生。
有或沒有同時接受抗血小板或抗凝治療的患者都發生了出血事件。BRUKINSA 與抗血小板或抗凝藥物的共同給藥可能會進一步增加出血風險。
監測出血的體征和癥狀。如果發生任何級別的顱內出血，則終止 BRUKINSA。根據手術類型和出血風險，考慮在手術前和手術后 3-7 天停用 BRUKINSA 的益處-風險。
感染
在接受 BRUKINSA 單藥治療的血液系統惡性腫瘤患者中曾發生致命和嚴重感染（包括細菌、病毒或真菌）和機會性感染。23% 的接受 BRUKINSA 單藥治療的患者發生了 3 級或更高級別的感染。最常見的 3 級或更高級別感染是肺炎。由于乙型肝炎病毒 (HBV) 再激活引起的感染已經發生。
根據對感染風險增加的患者的護理標準，考慮預防單純皰疹病毒、肺孢子菌肺炎和其他感染。監測和評估患者的發燒或其他感染跡象和癥狀，并進行適當治療。
細胞減少癥
在接受 BRUKINSA 單藥治療的患者中報告了基于實驗室測量的 3 級或 4 級血細胞減少癥，包括中性粒細胞減少癥 (27%)、血小板減少癥 (10%) 和貧血 (8%)。
在治療期間監測全血細胞計數，并根據需要使用生長因子或輸血進行治療。
第二原發性惡性腫瘤
接受 BRUKINSA 單藥治療的患者中有 9% 發生了第二原發惡性腫瘤，包括非皮膚癌。最常見的第二原發惡性腫瘤是皮膚癌（基底細胞癌和皮膚鱗狀細胞癌），占 6% 的患者報告。建議患者做好防曬工作。
心律失常
接受 BRUKINSA 單藥治療的患者中有 2% 發生了心房顫動和心房撲動。有心臟危險因素、高血壓和急性感染的患者可能面臨更高的風險。0.6% 的接受 BRUKINSA 單藥治療的患者報告了 3 級或更高級別的事件。監測心房顫動和心房撲動的體征和癥狀并酌情處理。
胚胎-胎兒毒性
根據在動物中的發現，BRUKINSA 給孕婦服用時可能會造成胎兒傷害。在器官形成期間對妊娠大鼠給藥 zanubrutinib 會導致胚胎-胎兒毒性，包括在暴露于患者中所報告的推薦劑量 160 mg 每天兩次的暴露量高 5 倍時的畸形。建議女性在服用 BRUKINSA 期間和最后一次給藥后至少 1 周內避免懷孕。建議男性在治療期間和最后一次給藥后至少 1 周內避免生育孩子。如果在懷孕期間使用該藥物，或者如果患者在服用該藥物時懷孕，應告知患者對胎兒的潛在危害。
【不良反應】接受 BRUKINSA 治療的> 10% 患者中最常見的不良反應是中性粒細胞計數減少 (53%)、血小板計數減少 (39%)、上呼吸道感染 (38%)、白細胞計數減少 (30%)、血紅蛋白降低 (29%)、皮疹 (25%)、瘀傷 (23%)、腹瀉 (20%)、咳嗽 (20%)、肌肉骨骼疼痛 (19%)、肺炎 (18%)、尿路感染 (13%) )、血尿 (12%)、疲勞 (11%)、便秘 (11%) 和出血 (10%)。最常見的嚴重不良反應是肺炎（11%）和出血（5%）。
在接受 BRUKINSA 治療的 118 名 MCL 患者中，8 名 (7%) 患者因試驗中的不良反應而停止治療。導致治療中斷的最常見不良反應是肺炎（3.4%）。一名 (0.8%) 患者出現導致劑量減少的不良反應（乙型肝炎）。
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