【適用范圍及用途】
XALKORI是一種用于治療患者的激酶抑制劑：轉移性非小細胞肺癌（NSCLC），其腫瘤是由FDA批準的測試檢測到的間變性淋巴瘤激酶（ALK）陽性。腫瘤為ROS1陽性的轉移性NSCLC。
經口靶向抗癌藥物xalkori(crizotinib，克里索替尼)最近得到歐洲委員會)的批準，用于ROS1陽性晚期非小細胞肺癌( NSCLC )成年患者的治療。 到目前為止，XALKori已獲歐盟批準，用于alk陽性晚期非小細胞肺癌( NSCLC )成年患者。 在美國，Xalkori于今年3月經FDA批準用于ROS1陽性轉移性非小細胞肺癌患者。 這次的批準是，使Xalkori成為ROS1陽性非小細胞肺癌治療領域唯一生物標志物驅動的靶向抗癌藥物。
【作用機制】
Crizotinib是受體酪氨酸激酶抑制劑，包括ALK、肝細胞生長因子受體( HGFR，c-Met )、ROS1) C-ROS )和RevantEURd'；originenantais ) Ron )。
易位影響ALK基因致癌融合蛋白的表達。 ALK融合蛋白的形成導致基因表達和信號轉導的激活和失調，促進表達這些蛋白的腫瘤細胞的增殖和存活。
Crizotinib在腫瘤細胞系基于細胞的測定中證實了ALK、ROS1和c-Met磷酸化的濃度依賴性抑制，此外，在表達異國情調微管相關蛋白樣4(EML4)或核磷酸的腫瘤異種移植物的小鼠中證實了抗腫瘤活性( NPM )-ALK融合蛋白或c-Met。
【副作用】
最常見的不良反應25%為視力障礙、惡心、腹瀉、嘔吐、水腫、便秘、轉氨酶升高、疲勞、食欲下降、上呼吸道感染、頭暈和神經病變。
【劑量與管理】
推薦劑量： 250毫克口服，每日2次。
腎損傷：口服250mg，每日一次，不需要透析的嚴重腎損傷患者(肌酐清除率小于30 mL/min )。
【劑量形式和強度】
膠囊： 250毫克和200毫克。
【禁忌癥】
沒有。
【警告和注意事項】
肝臓毒性：
0.1%的患者發生致命性肝毒性。 監測和定期肝臟檢查。 暫時暫停，減少劑量或永久停止XALKORI。
間質性肺病( ILD ) /肺炎：發生在2.9%的患者中。 永久停用ILD /肺炎患者。
QT延長：
發生在2.1%的患者中。 監測有QTc延長病史或易患QTc或服用延長QT藥物患者的心電圖和電解質。 暫時暫停，減少劑量或永久停止XALKORI。
心動過緩： XALKORI可引起心動過緩。 定期監測心率和血壓。 暫時暫停，減少劑量或永久停止XALKORI。嚴重視力喪失：報告為0.2%的患者。 嚴重視力喪失患者停止XALKORI。 進行眼科評估。
胚胎-胎兒毒性：可能引起胎兒傷害。 為婦女提供潛在的胎兒潛在生殖潛力，使用有效的避孕措施。
【薬物相互作用】
CYP3A抑制劑：請勿與強力CYP3A抑制劑同時使用XALKORI。
CYP3A誘導劑：請勿與強CYP3A誘導劑同時使用XALKORI。
CYP3A基質：避免XALKORI聯合CYP3A基質，具有狹窄的治療指標。
【在特定人口中使用】
哺乳：服用XALKORI時請勿進行母乳喂養。
(責任編輯：編輯露露)
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