Vesanoid Kapseln 維A酸膠囊

產地國家： 瑞士
處 方 藥： 是
包裝規格： 10毫克/膠囊 100膠囊/瓶
計價單位： 瓶
生產廠家英文名:
CPS Cito Pharma Services GmbH

商品名：Vesanoid
英文名：Tretinoin
中文名：維A酸（維甲酸）
生產商：羅氏有限公司
藥理類別：tretinoin
藥理類別：抗癌藥物
孕婦用藥分級
D 級：在對照的人體研究試驗中顯示該藥物對胚胎有不良影響，若此藥能帶來之效益遠超過其它藥物的使用，因此即使在其危險性的存在下，仍可接受此藥物用于懷孕婦女上。
 
 藥理作用
全反式維生素A酸是維他命A醇的天然代謝產物，屬于視黃醇(retinoid)類，有天然及合成之分。體外試驗顯示全反式維生素A酸可誘導包括人類骨髓白血病細胞系之不正常造血細胞系分化并抑制其增生。本藥對急性前髓性白血病(APL) 的作用機制尚不清楚，可能是因為全反式維生素A酸與維生素A酸核受器(RAR) 的結合受到PML 蛋白質與受器融合的作用而產生變化。
 
 適應癥
急性前髓性白血病。
 
 用法用量
每日總劑量為 45mg/m2體表面積，急性前髓性白血病患者應將總劑量均分二次口服，每位成人約需服8顆膠囊。兒童患者的建議劑量亦為45mg/m2除非有嚴重的毒性反應，若兒童出現頑固性頭痛應考慮減少劑量。治療應持續30-90天直到完全緩解。
目前并無腎及/或肝功能不全的完整資料，謹慎起見建議將劑量降低至25mg/m2。
病情完全緩解之后應立即開始進行加強化療包括 anthracycline 及cytosine arabinoside，例如3個療程，每次間隔5-6周。
如果單獨使用全反式維生素A酸出現緩解，則與化療合并使用時不需調整全反式維生素A酸的劑量。
食物對于全反式維生素A酸生體可用率的影響尚不清楚，但已知食物可增加視黃醇類的生體可用率，因此建議用餐時或餐后立即服用全反式維生素A酸。
 
 藥動力學
吸收
C max約為347ng/mL.Tmax為1或2h。口服，維甲酸很好地被吸收到體循環中。
分配
Vd尚未確定。維生素A酸超過95％（主要是白蛋白）。結合在10至500ng/mL的濃度范圍內保持恒定。
代謝
CYP-450（CYP3A4,2C8和2E）酶與維甲酸的氧化代謝有關。代謝物是13-順式視黃酸，4-氧代反式視黃酸，4-氧代順式視黃酸，4-氧代反式視黃酸葡糖苷酸。已經在血漿和尿液中鑒定出代謝物。維甲酸的活性主要由母體藥物引起。有證據表明維甲酸誘導其自身的新陳代謝。
消除
維甲酸的t 1/2為0.5至2小時。尿液排出63％，糞便排出31％。
1至2小時。
 
 副作用
口服tretinoin最常發生的不良反應與服用高劑量的維生素A類似，包括：頭痛、發燒、皮膚/黏膜干燥、骨頭疼痛、惡心/嘔吐、黏膜炎、發疹等，及耳痛或發脹、心律不整、眩暈、腸胃道出血、肝脾腫大、腹部疼痛、疲倦、水腫、出血、retinoic acid-APL癥候群（發燒、呼吸困難、體重增加、肺部浸潤、胸膜或心包滲液等）、及白血球增多等。
 
 互相作用
已知導致大腦假瘤的藥劑（如四環素）
可能會增加這種情況發生的風險。
抗纖維蛋白溶解劑（如氨基己酸，抑肽酶，氨甲環酸）
已報道致命的血栓并發癥。
過氧化苯甲酰，具有干燥作用的化妝品，間苯二酚，水楊酸，肥皂或硫磺
可能導致嚴重的皮膚刺激。
CYP-450
抑制或誘導CYP-450酶的藥劑可以改變消除。
光敏劑（如氟喹諾酮類，吩噻嗪類，磺胺類，四環素類，噻嗪類利尿劑）
可能會增加光敏性。
維生素A.
因為維生素A過多癥的癥狀可能會加劇，所以不要服用維生素A.
 
 禁忌
凡善能禁止使用于對全反式維生素A酸或任何成分過敏的病患。
全反式維生素A酸具致畸胎性，因此禁用于懷孕或授乳婦女。
全反式維生素A酸不得與維他命A一起使用。
(責任編輯：編輯露露)