2.大劑量也可用于治療腎細胞癌、乳腺癌、子宮內膜癌、前列腺癌及增強晚期癌癥患者的食欲，改善一般狀況和增加體重。
【藥動學】
經口吸收率平均5.7%，腹腔注射生物利用度優于經口及肌內注射，耐受性好。 血漿半衰期為4~5小時，肌內注射后儲存于局部組織緩慢釋放，產生長期作用，可維持2~4周以上，劑量較大可達3個月。
經口代謝，1~2天內以硫酸鹽和葡萄糖醛酸鹽形式主要由尿液排泄。 由母乳分泌而成。 藥物代謝個體差異很大。
【禁忌癥】
血栓性靜脈炎、血栓栓塞、中風、嚴重肝腎功能衰竭、乳房或生殖道惡性腫瘤、高鈣血癥、過期流產、子宮出血、妊娠、凝血功能障礙或對本品過敏的患者禁用。
注意事項
1 .有精神抑郁癥的人慎用。
2 .治療前做全面體檢(尤其是乳腺和盆腔檢查)。 長期用藥要注意肝功能檢查，特別要注意乳房檢查。
3 .孕酮可引起一定程度的體液潴留，癲癇、偏頭痛、哮喘等情況須嚴密觀察。
4 .應用中如有血栓形成征象，如突發性視力障礙、復視、偏頭痛等，應及時檢查。 如有視盤水腫或視網膜血管病變，應立即停藥。
5 .長期給藥本品，應按28天周期計算本品給藥日期。
6 .長期使用本品的婦女不得吸煙。
7 .大量( 500mg以上)服用時，應坐位或站位，足量飲水。 根據需要可以把藥片分成一半服用。
8 .注射劑不得與其他藥品混合使用。 向前搖。
9 .絕經后接受雌激素替代治療者，給予孕酮7天以上，可降低內膜增生的發生率。 用孕酮12~14天可提供最佳內膜成熟，消除增殖變化。
10 .室溫保存。
11 .肌內注射用長粗針進行深部注射，可減少局部無菌性膿腫或炎性浸潤。 用于腫瘤患者，應在有經驗的腫瘤化療醫生指導下使用，發生血栓栓塞、偏頭痛、眼病時停止使用。
大劑量長期給藥會引起腎上腺皮質激素反應，尤其要注意糖尿病和高血壓患者。 請注意，本品可能會導致陰道出血，但排除更嚴重的誘因。 早孕使用本品會導致胎兒先天性心臟發育不全。
長期使用動物(獵犬)可引起乳房結節的發生，這些小結節為惡性，但人體尚無相同報道。
【副作用】
1 .出現突破出血、點滴出血、經量變化、閉經、水腫、體重變化(增加或減少)、膽汁淤積性黃疸、過敏反應、皮疹、精神抑郁、失眠、惡心。 發生突破出血時，詳細檢查排除器質性疾病，
根據出血量加入乙炔雌二醇0.05~0.1mg，連用3天即可止血。2 .大量用于腫瘤可引起乳房疼痛、溢乳、陰道出血、閉經、月經不調、宮頸分泌異常、子宮糜爛等孕激素類反應； 長期應用還有月圓、庫欣綜合征、體重增加等腎上腺皮質功能亢進癥狀。
另外，也會引起體重增加、腹痛、頭痛、心情變化、手部抖動、出汗、夜間小腿痙攣等腎上腺素類似反應等，像皮質激素一樣的影響。 也有引起梗阻性黃疸的報告。
3 .本品可能引起凝血功能異常。
【用法用量】
1 )避孕：長效甲孕酮粉針劑配合水混懸液注射，每3個月肌肉內注射150mg，月經2~7天給藥。 甲地孕酮油注射劑每月注射一針。 產婦在分娩4周后開始使用。 甲地孕酮陰道環是本品緩釋系統，經期取出、
可以連續使用3~6個月。
2.切迫流産：経口投與毎回4~8mg、毎日2~3回。
3 .習慣性流產：開始3個月，每日服10mg，第4~4.5個月每日服20mg，最后減量用藥。
4 .痛經：月經周期第6天開始，每日2~4mg，連續20天服用； 或月經第1天開始，每日3次，連續3天服用。
5 .功能性閉經：每日4~8mg，連用5~10天。
6 .子宮內膜異位癥：從每日6~8mg開始，逐漸增加到每日總量20~30mg，可連續使用6~8周。
7 .用于腫瘤：口服每日500~1
000毫克。 分一次或兩次服用，連用10天。 以后根據病情改為每日250~500mg，可長期服用。 肌內注射開始每次500mg，每日1次.最多4周，之后改為每周3次。
8 .用于子宮內膜癌和前列腺癌：每日0.2~0.5g；
9 .用于腎腺癌時：每日0.2~0.5g。
10.筋內注射：
1)用于乳腺癌時：每日0.5~1.0g，連續4周，以后每2周肌肉內注射0.5g，維持治療或口服每日1.0~1.5g
2)用于子宮內膜癌和前列腺癌)肌內注射每次0.5g，每周兩次，然后改為維持劑量每周0.5g，或口服每日0.2~0.5g。
【藥物間相互作用】
與氨鋁聯用，可以降低氨的生物利用度。
【臨床研究】
本品為作用較強的孕酮，無雌激素活性，口服和注射有效。 孕酮活性是皮下注射時孕酮的20~30倍。 經口給藥時是孕酮的10~15倍。 國內報道、
對60例各種腫瘤患者分為3組：A組（20例)第1周期為化療加用甲羥孕酮，第2、3周期單用化療；B組（20例)第1周期單用化療，第2周期為化療加用甲羥孕酮，
第3周期單用化療；C組（20例)第3個周期均用化療加用甲羥孕酮。甲羥孕酮用量為每次500mg，每天2次，連續39周。結果3組患者大多數人進食增加，
分別占75.0%、80%、90.0%；3組中體重增加的患者分別為85.0%、80.0%、95.0%。按WHO骨髓受抑的毒性標準，達度以上者，單化療組為52.8%；化療甲地孕酮組19.0%甲地孕酮具有明顯改善化療藥物上述毒副反應，增強化療患者食欲和體重，保護骨髓功能的作用，是一種有益的化療保護藥物。
