【用法和用量】
本品可在飯前或飯后服用。
原發性高血壓的治療:
應個體化給藥。 初始劑量每次40mg稱為一次,20、80mg劑量范圍內^替米沙坦的降壓效應與劑量相關。 給藥后,未達到理想血壓時,可增加劑量的最大劑量為80mg,每日一次。
本品可與氫氯噻嗪等噻嗪類利尿藥合用,此類利尿藥與本品協同具有降壓作用。 替米沙坦通常在開始治療4至8周后發揮最大降壓效果,因此在考慮增加藥物劑量時應考慮這一點。
降低心血管風的臉:
建議每次劑量。 劑量小于80mg的替米沙坦能否有效降低心血管患病率和死亡率的風險尚不清楚。
應用替米沙坦治療降低心血管風險時,建議密切監測血壓,必要時適當調整降壓藥。
特殊人群
胃功能受損的患者
或中度腎功能受損患者服用本品,無需調整劑量。 本品在嚴重腎功能障礙或血液透析患者中的經驗有限。 對于這類患者,建議將引發劑減少到20mg,每日一次。 腎功能損害患者使用本品時,建議定期監測血鉀及血肌酐。
近期腎移植患者無替米沙坦使用經驗。
肝功能障礙患者
或中度肝功能損害患者 ̄本品每日每次使用不超過40mg
【臨床研究】
替米沙坦是一種特異性血管緊張素受體( ati型)拮抗劑。 替米沙坦替代血管緊張素受體與ati受體亞型(已知血管緊張素作用部位)高親和力結合。 替米沙坦對ati受體部位無任何部位的激動效應,
替米沙坦與ati受體選擇性結合,這種結合作用是持續的。 替米沙坦對其他受體(包括AT2和其他特征更少的AT受體)無親和力。 上述其他受體的功能尚不清楚,替米沙坦導致血管緊張素水平上升,
也不知道由此可能引起的受體過度刺激效果。 替米沙坦不抑制人體血漿腎素,也不阻斷離子通道。 替米沙坦不抑制血管緊張素轉換酶,該酶還能分解緩解激肽作用增強引起的不良反應。
人體給予80mg替米沙坦幾乎可以完全抑制血管緊張素引起的血壓升高。 抑制效果持續24小時,48小時也可以測定。 替米沙坦給藥后3h內降壓效果逐漸明顯。 治療開始后4周獲得最大降壓效果,
可以通過長期治療來維持。 替米沙坦治療突然中斷,幾天后血壓逐漸恢復至治療前水平,未出現反彈性高血壓。 在兩種高血壓藥物直接比較的臨床試驗研究中,
替米沙坦治療組患者干咳發生率明顯低于血管緊張素轉換酶抑制劑治療組。
【副作用和禁忌】
在安慰劑對照試驗中,替米沙坦( 41.4% )的不良發生率與安慰劑( 43.9% )相似。 不良事件的發生與劑量無相關性,也與患者的性別、年齡、種族無關。
以下不良反應來自臨床試驗中接受替米沙坦治療的5788名高血壓患者的累計。
不良反應根據發生頻率分為:
非常常見(大于1/10 ); 常見(大于1/100,小于1/10 ); 罕見(大于1/1000且小于1/100 ); 罕見(大于1/10000分之一,小于1000分之一); 非常罕見(小于1/10000分之一) ) ) ) ) ) ) ) ) ) ) ) )。
在每個頻率組內,不良反應按嚴重程度降序列出。
感染
常見:感染癥狀(如泌尿道感染,包括膀胱炎),上呼吸道感染包括咽炎和鼻竇炎。
神経系:
罕見:焦急。
眼角:
少見的是視力異常。
耳前庭機能:
罕見:頭暈。
【禁忌】
1 .對本品活性成分及任何賦形劑成分過敏的。
2 .中晚期妊娠(第二及第三個月)及哺乳期婦女。
3.膽道閉塞性疾患患者。
4 .嚴重肝功能損害患者。
【孕婦用藥】
1 .孕期使用的米花紅色素在孕期使用缺乏充分的資料。 在動物上的研究顯示存在生殖毒性(見臨床前安全性數據),對于人類的潛在危險尚不清楚。 動物研究未顯示畸形作用,但有胎兒毒性。 因此,
作為預防措施,替米沙坦請勿在懷孕第1個月~第3個月使用。 事先計劃懷孕的時候,切換到合適的替代治療。 中晚期妊娠時,直接作用于腎素-血管緊張素系統的藥物可能會損傷發育中的胎兒,導致胎兒死亡。
替米沙坦對中晚期妊娠無效。 如果發現懷孕,必須盡快禁用本產品。
2 .哺乳期的使用尚不清楚替米沙坦是否由乳汁分泌,因此本品對哺乳期婦女無效。
【給孩子用藥】
由于缺乏安全性和有效性數據,不建議18歲以下兒童使用本品。
【薬物相互作用】
1 .鋰劑。 鋰聯合血管緊張素轉換酶抑制劑可導致血液鋰可逆水平升高和毒性反應。 也有鋰鹽和血管緊張素受體拮抗劑的并用。 因此,鋰劑與本產品的聯合使用必須慎重。 如果需要同時使用,
則合用期間應監測血鉀水平。
2.有些藥物可影響血鉀水平或引起高鉀血癥(如ACE抑制劑、保鉀類利尿藥、鉀離子利尿藥、鉀離子補充劑、含鉀的鹽替代品、環胞菌素A或其它藥物如肝素鈉);如果本品需與這些藥物合用,建議監測血鉀水平。
基于使用其它影響腎素-血管緊張素系統藥物的經驗,本品與上述藥物合用,可致血鉀水平升高。
【制造商】
勃林格殷格翰)。
(責任編輯:編輯露露)
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