德國拜耳（Bayer）近日宣布，美國FDA已批準靶向抗癌藥Aliqopa（copanlisib）60mg小瓶裝注射液，用于既往已接受至少2種系統性療法治療后病情復發的濾泡性淋巴瘤（FL）成人患者。
copanlisib是一種新穎的靜脈注射型泛I類磷脂酰肌醇-3-激酶（PI3K）抑制劑，針對惡性B細胞中表達的PI3K-α和PI3K-δ異構體具有主要的抑制活性。PI3K信號通路參與細胞的生長、存活和新陳代謝，該通路的失調在非霍奇金淋巴瘤（NHL）中發揮了重要作用。
上市后，copanlisib將與吉利德的首創新藥——口服PI3K抑制劑Zydelig（idelalisib）展開競爭，該藥是FDA批準的全球首個PI3K抑制劑，已獲批用于3種B細胞惡性腫瘤的治療，包括FL、小細胞淋巴瘤（SLL）和慢性淋巴細胞白血病（CLL）。
非霍奇金淋巴瘤（NHL）是最常見的血液系統惡性腫瘤，是第十大最常見癌癥類型，由一組高度異質性的疾病組成，根據腫瘤細胞增殖速度和臨床特點，可分為侵襲性NHL和惰性NHL。其中，濾泡性淋巴瘤（FL）是惰性NHL最常見的組織學亞型。之前，FDA已授予copanlisib用于該適應癥的快速通道地位和孤兒藥地位。此外，FDA也已授予copanlisib治療脾臟、淋巴結、淋巴結外邊緣區淋巴瘤（MZL）的孤兒藥地位。
copanlisib的獲批，是基于II期臨床研究CHRONOS-1（NCT01660451）的數據。該研究是一項開放標簽、單組研究，入組了104例既往接受過至少2種系統性療法治療后病情復發的濾泡性B細胞非霍奇金淋巴瘤（NHL）患者。該研究中，腫瘤緩解根據惡性淋巴瘤國際工作組緩解標準進行評估，主要終點是獨立評審委員會評估的ORR。數據顯示，copanlisib單藥治療的總緩解率（ORR）為59%（n=104[95%CI:49-68]），其中完全緩解率（CR）為14%；中位緩解持續時間（DOR）為12.2個月（范圍：0+，22.6個月）。
安全性方面，44例患者（26%）發生嚴重不良反應，最常見的嚴重不良反應包括肺炎（8%）、局限性肺炎（5%）、高血糖癥（5%）；36例患者（21%）因不良反應降低劑量，27例（16%）因不良反應停止治療。copanlisib治療的患者中觀察到的最常見的不良反應（發生率≥20%）包括高血糖（54%）、白細胞減少（36%）、腹瀉（36%）、體力和精力下降（36%）、高血壓（35%）、中性粒細胞減少（32%）、惡心（26%）、血小板減少癥（22%）、下呼吸道感染（21%）。這些安全數據來自于接受copanlisib治療的168例濾泡性淋巴瘤患者和其他血液惡性腫瘤患者。
copanlisib通過靜脈輸注給藥，給藥模式為：治療3周（每周一次，每次1小時）后停藥1周。在I期和II期臨床研究中，copanlisib針對復發性惰性和侵襲性非霍奇金淋巴瘤（NHL）表現出強大的臨床療效。目前，拜耳正在推進一個大型臨床開發項目，其中包括在既往已接受治療的復發性或難治性惰性NHL患者中開展的III期臨床研究。
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