產地國家： 日本
處 方 藥： 是
包裝規格： 100毫克/瓶 10瓶/盒
計價單位： 盒
生產廠家中文參考譯名:鹽野義制藥
生產廠家英文名:Shionogi
藥品別名
安道生、癌得星、環磷氮芥、Cyclophosphamidum、Cytoxan、Endoxan、CPA、CTX
藥物劑型
1.片劑：50mg；
2.注射劑(粉)：100mg，200mg。
適應證
■惡性淋巴瘤、成人尤其兒童急性淋巴細胞性白血病、兒童神經母細胞瘤及尤文氏瘤。
■肺癌、慢性淋巴細胞性白血病、多發性骨髓瘤。
■乳腺癌、卵巢癌、胸腺及睪丸腫瘤等。
■用于宮頸癌、頭頸部癌、結腸癌、前列腺癌及肉瘤的術后化療。
■用于對甾體激素治療無效或其他原因不能使用甾體激素且有失明危險的嚴重葡萄膜炎，如交感性眼炎、白塞病(貝赫切特綜合征)、小柳原田病等。
■也用于蠶食性角膜潰瘍、壞死性鞏膜炎等。
■適用于自身免疫病、血管炎等如系統性紅斑狼瘡、天皰瘡、類天皰瘡、皮肌炎與多發性肌炎、Wcgener肉芽腫病、壞疽性膿皮癥、白塞病等：尤適用于糖皮質激素無效或不能耐受者。
用法用量
■成人：
(1)口服：每天2～3mg/kg。(2)靜脈注射：每次200mg(4mg/kg)，每天或隔日1次；或每次600～1200mg，每7～10天1次。1個療程總量8～10g。
■小兒：
(1)口服：每天2～6mg/kg。
(2)靜脈注射：每次2～6mg/kg，每天或隔日1次。或每次10～15mg/kg，每周1次，以0.9%氯化鈉注射劑20ml稀釋后緩慢注射。用作免疫抑制劑時：每天用量1～3mg/kg，分2～3次口服(成人通常每天50～100mg) ，4～6周為1個療程；或100～200mg每天或隔日靜脈注射；或600～800mg加入糖鹽水中，每周或每10天靜脈滴注1次，4～6周為1個療程。單獨應用或與糖皮質激素合用。
薬理作用
是各種免疫抑制劑中作用最強的藥物之一，也是烷化劑中作為免疫抑制劑應用最多的藥物。 該藥對淋巴細胞的選擇作用強，與其他細胞毒藥相比免疫作用強持久，其機制是抑制細胞增殖。
非特異性殺傷抗原敏感性小淋巴細胞，限制轉化為免疫母細胞。 抗原刺激后給予效果最好。 該藥對b淋巴細胞作用更明顯，但實際上對受抗原刺激進入分裂期的b細胞和t細胞有同等作用。
體液免疫和細胞免疫都有抑制作用。 此外，該藥還有抗炎作用，這主要是由于阻礙細胞增殖，部分是直接抗炎作用所致，但該抗炎作用弱于其他免疫抑制劑。 體外無抗腫瘤活性，進入機體后轉化為醛磷酰胺，醛酰胺不穩定，在細胞內分解為磷酸酰胺類化合物和丙烯醛，磷酸酰胺類化合物對腫瘤有細胞毒作用。 環磷酰胺是一種雙功能烷化劑和細胞周期非特異性藥物，干擾DNA和RNA功能，對t淋巴細胞和b淋巴細胞均有抑制作用。
體外無抗腫瘤活性，進入體內后經肝臟輕微粒體功能氧化酶轉化為醛磷酰胺，但醛磷酰胺不穩定，在細胞內可分解為磷酰胺化物和丙烯醛，磷酰胺化物對腫瘤細胞有細胞毒作用。。
環磷酰胺是一種雙功能烷化劑和細胞周期非特異性藥物，能干擾DNA和RNA功能，尤其對前者影響較大，與DNA發生交叉結合，抑制DNA合成，對s期作用最明顯。
本品具有較強的選擇性抗腫瘤作用，是因為敏感腫瘤組織中多產生磷酸酰胺氮芥，在肝臟、腎臟等正常組織轉化為活性較弱的衍生物，然后排泄，危害較輕。
藥物動態學
易經口吸收，tmax為1h。 劑量為6~8mg/kg時，體內半衰期為4~6.5h。 48h內可從腎臟排出60%，其中50%為激活型，10%為原形。 肝腎功能損害時可強化毒性。 靜脈注射后，
藥物快速分布于全身組織，多分布于肝臟，不久變為活化型，多分布于肝癌組織中。 CTX用量的30%為活性型，由尿液排出。 后2~4小時尿中濃度最高。 可以說明對泌尿道的刺激作用。
禁忌癥
哺乳者、孕婦、嚴重骨髓抑制及對本品過敏者無效。
注意事項
給藥期間應定期檢測白細胞計數及分類、血小板計數、腎功能(尿素氮、肌酐清除率)、肝功能)血清膽紅素、丙氨酸氨基轉移酶)及血清尿酸水平。
注射時，加入本品100~200mg、注射用水5ml，用力搖勻后使用，絕對不要加熱。本品的配制溶液在2~3小時內穩定，希望現階段使用。
建議患者多喝茶，以減輕尿路刺激。
肝、腎功能衰竭者骨髓抑制者慎用6 .孕婦、哺乳期婦女慎用。
大劑量CTX時，應注意膀胱刺激癥狀，有痛風史、泌尿系結石史或腎功能不全者慎用。
普通劑量的CTX不會產生心臟毒性，但高劑量時可能會發生心肌壞死，偶爾會發生肺纖維化。
對于肝功能受損者，一方面降低其療效，另一方面毒性也在增加，使用時需謹慎。
副作用
骨髓抑制：最常見，一般給藥后10~14天白細胞最低，多在第20天左右恢復正常，血小板減少較其他烷化劑少見。 對于骨髓抑制、腫瘤細胞骨髓浸潤、以前接受過放療或化療者應謹慎使用。
胃腸反應：食欲減退、惡心，大劑量注射可引起嘔吐，但輕于氮芥，對癥治療即可。 靜脈注射前使用昂丹司瓊等可以減輕這種反應。
大劑量CTX時：注意膀胱刺激癥，有痛風史、泌尿系結石史或腎功能損害者須謹慎使用。
普通劑量的CTX不會產生心臟毒性，但高劑量時可能會發生心肌壞死，偶爾會發生肺纖維化。
脫發多見：一般出現在用藥后2~4周，嚴重者頭發可全部脫落，一般用藥后1~2個月可再生。
生殖毒性：月經停止或精子不足時，在懷孕初期給予畸形兒。
眼睛不良反應包括過敏結膜炎、瞼緣炎、結膜充血、眼底出血、睫毛和眉毛脫落。
其他：少數患者存在頭暈、焦慮、幻視、肝損傷，長期使用可繼發腫瘤、閉經或精子減少，孕早期使用可發生畸形兒。 此外還有皮膚和指甲色素沉著、粘膜潰瘍、蕁麻疹等。 對于肝功能不良者，在降低其療效的同時，
另一方面，毒性也在增加，必須慎重使用。
藥物的相應作用
CTX可增加血清尿酸水平，與其他嘌呤、秋水仙堿、丙磺舒等抗痛風藥合用時，應調整抗痛風藥劑量至能控制高尿酸血癥和痛風疾病； 別醇可增加CTX的骨髓毒性，如必須聯合使用，應密切觀察其毒性反應。
大量使用巴比妥和糖皮質激素會增加急性毒性。
與阿奇霉素聯合使用，可增加心臟毒性，阿奇霉素總劑量不應超過400mg/m2。
與多柔比星并用，可以提高心臟毒性。
與可卡因合用，可延緩膽堿酯酶對后者的代謝，提高毒性； 可降低血漿中假性膽堿酯酶的濃度，從而加強琥珀膽堿的神經-肌肉阻滯作用，使之呼吸暫停。
注射時，在本品100~200mg中加入注射用水5ml，用力搖勻后使用，絕對不要加熱。本品溶液在2~3小時內穩定，希望現階段使用。
給藥期間應定期檢測白細胞計數及分類、血小板計數、腎功能(尿素氮、肌酐清除率)、肝功能(血清膽紅素、谷氨酰胺)、血清尿酸水平。
腔內給藥不會直接起作用，因為CTX需要在肝臟活化為活性化合物。
(責任編輯：編輯露露)
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