中文通用名稱：塞替派
英文通用名稱：Thiotepa
其它名稱：二胺硫磷、硫替哌、三胺硫磷、三乙撐硫代磷酰胺、三乙烯硫化磷酰胺、室安的寶、息安的寶、Ledertepa、NSC-6396、Onco Tuitepa、Oncotiotepa、Phosphorothionic Triethenamide、TESPA、Tespamin、Thiofosyl、Thiophosphamide、Thiophosphoramide、Thioplex、Thiotepa Lederle、Thio-TERA、Tifosyl、Tiofosamid、Tiotepum、Triethylenethiophosphoramide、TSPA
【臨床應用】
主要用于治療乳腺癌、卵巢癌、膀胱癌(局部灌注)及癌性體腔積液(腔內注射)等，也曾用于治療原發性肝癌、子宮頸癌、黑色素瘤、胃腸道腫瘤等。
【薬理】
1 .藥效學本藥為多功能烷化劑類抗腫瘤藥物，為非特異性細胞周期藥物。 本藥結構上具有乙亞胺基，在生理條件下形成不穩定的乙亞胺基，與DNA堿基交叉結合使堿基烷基化，從而干擾DNA和RNA功能，達到抗腫瘤的目的。 體外實驗顯示本藥會引起染色體畸變，動物實驗(小鼠)顯示本藥具有致癌性。
2 .藥動學本藥不易被消化道吸收。 快速靜脈注射給藥(小于5分鐘)后5分鐘內血藥濃度達到峰值； 膀胱灌注或腔內注射后25 min內血循環可檢出本藥。 在體內廣泛分布于各組織，血漿蛋白結合率為10% (主要白蛋白、脂蛋白結合)。 通過血-腦脊液屏障，腦脊液中藥物濃度為血漿濃度的60%-100%。 主要在肝臟被細胞色素P450氧化，代謝為置換派( tepa )。 本藥半衰期相為6分鐘，相10分鐘，注射后1-4小時血藥濃度下降90%。 大多數藥物在24-48小時內作為代謝物從尿液中排出(原形小于1% )
【注意事項】
1.禁忌癥
1)對本藥過敏者。
2)有嚴重肝、腎功能衰竭者。
3）重度骨髄抑制者。
4）妊婦。
2 .謹慎使用
1)骨髓抑制或腫瘤已浸潤骨髓者。
2）肝臓、腎臓不完全者。
3）感染患者。
4)有泌尿系結石史和痛風史者。
3 .藥物對妊娠的影響本藥可能存在致畸，不建議孕婦使用。 特別是懷孕初期應避免使用。
4 .藥物對哺乳的影響還不清楚本藥能否分泌到人類乳汁中，哺乳婦女吸毒時必須考慮利害關系。
5 .藥物對檢測值和診斷的影響會增加血尿酸水平。
6 .用藥前后及用藥時，應在用藥期間及停藥后3周內定期檢查或監測血常規、血小板計數及肝、腎功能。
【副作用】
1 .血液系統骨髓抑制是本劑量的限制性毒性，多出現于用藥后1-6周，部分患者往往出現于療程結束后，停藥后可恢復，部分患者骨髓抑制持續時間長。
2.胃腸道 可有食欲減退、惡心及嘔吐等胃腸道反應。
3.其它 少見過敏反應，個別患者有發熱、疲乏、脫發及皮疹。尚可見頭痛頭暈、注射部位疼痛、出血性膀胱炎、女性閉經和男性精子形成異常。
【藥物相互作用】
藥物-藥物相互作用
1.本藥與尿激酶同時應用治療膀胱癌時，尿激酶可增加本藥在腫瘤組織中的濃度。
2.本藥可抑制假膽堿酯酶的活性，而延長琥珀膽堿的作用時間。3 .使用本藥時接種活疫苗(如輪狀病毒疫苗)，會增加活疫苗感染的風險。
【投薬説明】
1 .本藥稀釋渾濁時不可用。
2 .為防止高尿酸血癥，治療時大量補液、堿化尿液，必要時服用其他嘌呤等抗尿酸藥物。
3 .放療同時使用本藥時，應適當調整劑量。
4 .根據國外資料，白細胞數小于310E9/L或血小板數小于15010E9/L者應禁用本藥。
5 .吸毒時尚無特效解毒劑。
【用法和用量】
成人
常規劑量
每次靜脈注射10mg (或0.2mg/kg )，每日1次，5天后改為每周3次，每療程總量300mg。 1.5-2月后可重復下一療程。
肌內注射和靜脈注射。
動脈注射：毎回10-20mg、用法名同靜脈注射。
腔內注射(胸腹腔或心包腔)每次10-30mg，每周1-2次。
膀胱灌注每次50-100mg，溶解于生理鹽水50-100mL，經導管將本藥注入膀胱，每周1次，4周后每月1次，10次改為1療程。
瘤內注射每次5-10mg，可一針或多針。
【制劑和規格】
1mL:10mg。
(責任編輯：編輯露露)
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