[臨床應用]
主要用于治療乳腺癌、卵巢癌、膀胱癌(局部灌注)及癌性體腔積液(腔內注射)等，也曾用于治療原發性肝癌、子宮頸癌、黑色素瘤、胃腸道腫瘤等。
[藥理]
1.本藥為多功能烷化劑類抗腫瘤藥，屬非特異性細胞周期藥物。本藥在結構上具有乙撐亞胺基，在生理條件下，可形成不穩定的亞乙基亞胺基，與DNA的堿基發生交叉聯結，使堿基烷基化，從而干擾DNA和RNA的功能，達到抗腫瘤的目的。體外實驗顯示，本藥可引起染色體畸變，動物實驗(小鼠)表明本藥有致癌性。
2.本藥不易經消化道吸收。快速靜脈注射給藥(低于5分鐘)后5分鐘內血藥濃度達峰值；膀胱灌注或腔內注射后25分鐘內在血循環中可檢測出本藥。在體內廣泛分布于各組織，血漿蛋白結合率為10%(主要白蛋白、脂蛋白結合)。可透過血-腦脊液屏障，腦脊液中的藥物濃度為血漿濃度的60%-100%。主要在肝臟經細胞色素P450氧化代謝為替派(tepa)。本藥半衰期α相為6分鐘，β相為10分鐘，注射后1-4小時血藥濃度下降90%。大部分藥物于24-48小時內以代謝物形式經尿液排出(原形不足1%)。
[適應癥]：
用于成人和兒科患者自體或同種基因造血祖細胞移植前的預處理。
tepadina表示，與其他化療藥物的組合：
伴或不伴全身照射（TBI），預處理異體或自體造血干細胞移植前（HPCT）在血液系統疾病的成人和兒童患者；
HPCT支持下的大劑量化療是合適的，在用于治療實體腫瘤在成人和兒童患者時。
[給藥說明]
1.本藥稀釋后如有渾濁，則不能使用。
2.為防止高尿酸血癥，治療時可大量補液、堿化尿液，必要時服用別嘌醇等抗尿酸藥。
3.在放療的同時使用本藥，應適當調整劑量。
4.國外資料提示，當白細胞計數低于3×10×E9/L或血小板計數低于150×10×E9/L時，應停用本藥。
5.藥物過量時尚無特效解毒藥。
[成人]
·常規劑量
·靜脈注射 每次10mg(或0.2mg/kg)，每日1次，連用5日后改為每周3次，一個療程總量為300mg。1.5-2月后可重復下一療程。
·肌內注射 同靜脈注射。
·動脈注射：每次10-20mg，用法同靜脈注射。
·腔內注射(胸腹腔或心包腔)：每次10-30mg，每周1-2次。
·膀胱灌注 每次50-100mg，溶于生理鹽水50-100mL中，通過導尿管將本藥注入膀胱，每周1次，4周后改為每月1次，10次為一療程。
·瘤內注射 每次5-10mg，可注射一處或多處。
(責任編輯：編輯露露)
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