索坦(蘋果酸舒尼替尼膠囊/sutent)說明書

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【藥品名稱】
通用名：蘋果酸舒尼替尼膠囊
商品名：索坦/sutent
英文名：Sunitinib Malate Capsules

【成分】
本品主要成分為蘋果酸舒尼替尼。

【性狀】
膠囊劑，內容物為黃色至橙色的顆粒。

【適應證】
1.甲磺酸伊馬替尼治療失敗或不能耐受的胃腸道間質瘤(GIST)。
2.不能手術的晚期腎細胞癌(RCC)。

【規格】
(1)12.5mg; (2)25mg; (3)50mg

【用法用量】
治療胃腸間質瘤和晚期腎細胞癌的推薦劑量是50mg，每日一次，口服；服藥4周，停藥2周（4/2給藥方案）。與食物同服或不同服均可。

【劑量調整】
建議根據藥物在個體中的安全性和耐受性情況，以12.5mg為梯度單位增加或減少劑量。
CYP3A4強抑制劑（如酮康坐）可增加本品的血漿濃度。如必須合并使用時，應考慮降低本品的劑量，最小可至37.5mg，每日一次。
CYP3A4誘導劑（如利福平）可降低本品的血漿濃度。如必須合并使用時，應考慮增加本品的劑量，最大可至87.5mg，每日一次。

【不良反應】
最常見：疲乏、食欲減退、惡心、腹瀉
常見：疲勞、乏力；腹瀉、腹痛、便秘、味覺改變、厭食、惡心、嘔吐、黏膜炎/口腔炎、消化不良；高血壓；皮疹、手足綜合癥、皮膚變色、出血。
潛在嚴重不良反應：左心室功能障礙、QT間期延長、出血、高血壓和腎上腺功能。靜脈血栓事件；可逆性后腦白質腦病綜合癥（RPLS）[高血壓、頭痛、靈敏性下降、精神功能改變、視力喪失]。
代謝/營養：厭食、無力
胃腸道：腹瀉、便秘、惡心、嘔吐、黏膜炎/口腔炎、消化不良
心血管：高血壓
皮膚：皮疹、手足綜合癥、皮膚變色
神經系統：味覺改變
實驗室檢查異常：AST/ALT、脂肪酶、堿性磷酸酶、淀粉酶、總膽紅素、間接膽紅素、肌酐升高；低血鉀、高血鈉、左室射血分數下降

【注意事項】
若出現充血性心力衰竭的臨床表現，建議停藥。
無充血性心力衰竭臨床證據但射血分數<50%以及射血分數低于基線20%的患者也應停藥和/或減量。
本品可延長QT間期，且呈劑量依賴性。應慎用于已知有QT間期延長病史的患者、服用抗心律失常藥物的患者或有相應基礎心臟疾病、心動過緩和電解質紊亂的患者。
使用期間如果發生嚴重高血壓，應暫停使用，直至高血壓得到控制。
育齡婦女接受本品治療時應避孕。
哺乳婦女接受本品治療時，應權衡決定是否停止哺乳或停止治療。
未發現年輕患者與老年患者在安全性或有效性方面。

【藥理作用】
舒尼替尼能抑制多個受體酪氨酸激酶（RTK），其中某些受體酪氨酸激酶參與腫瘤生長、病理性血管形成和腫瘤轉移的過程。
舒尼替尼對血小板源生長因子受體(PDGFRα和PDGFRβ)、血管內皮細胞生長因子(VEGFR1、VEGFR2和ⅦGFR3)、干細胞因子受體(KIT)、Fms樣酪氨酸激酶3(FLT3)、1型集落刺激因子受體(CSF-1R)和膠質細胞衍生的神經營養因子受體(RET)等活性均具有抑制作用，其主要代謝產物與舒尼替尼活性相似。

【藥代動力學】
一般在口服給藥后6-12小時達最大血漿濃度。進食對其生物利用度無影響。
舒尼替尼及其主要代謝物的血漿蛋白結合率分別為95%和90%。
舒尼替尼和主要活性代謝物的終末半衰期分別為40-60小時和80-110小時。每日重復給藥后，舒尼替尼蓄積3-4倍，而其主要代謝物蓄積7-10倍，在10-14天內達穩態濃度。
劑量的61%通過糞便排泄，腎臟排泄的藥物和代謝物約占劑量的16%。
體重、肌酐清除率、人種、性別或ECOG體力狀態評分對舒尼替尼或其活性代謝物的藥代動力學沒有臨床相關性影響。

【貯藏】
保存于25℃，允許范圍15-30℃。

【包裝】
14粒/瓶、28粒/瓶、30粒/瓶

【有效期】
24個月

【生產企業】
Pfizer Italia S.R.L. 

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