妥卡替尼是HER2的酪氨酸激酶抑制劑。在體外，妥卡替尼抑制HER2和HER3的磷酸化，從而抑制下游MAPK和AKT信號傳導以及細胞增殖，并在表達HER2的腫瘤細胞中顯示出抗腫瘤活性。在體內，妥卡替尼抑制HER2表達的生長妥卡替尼和曲妥珠單抗的組合與單獨使用任何一種藥物相比，在體外和體內均顯示出增加的抗腫瘤活性。
與曲妥珠單抗和卡培他濱聯用，可用于治療晚期不可切除或轉移性HER2陽性乳腺癌的成年患者，包括腦轉移患者，這些患者已在轉移環境中接受了一種或多種先前的基于抗HER2療法。
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