【包裝規格】：200毫克/片，240片/瓶
【生產廠家】:Epizyme, Inc
【商品名】:Tazverik
【藥品名】:tazemetostat
【儲存】：請勿在30°C（86°F）以上的溫度下存放。
【Tazverik（tazemetostat）適應癥和用途】
Tazverik是一種甲基轉移酶抑制劑，適用于治療：
• 患有轉移性或局部晚期上皮樣肉瘤且不適合完全切除的成人和16歲及以上兒童患者。
• 復發性或難治性濾泡性淋巴瘤的成年患者，其腫瘤經FDA批準的測試檢測為EZH2突變陽性，并且既往接受過至少2種全身治療。
• 沒有令人滿意的替代治療選擇的復發性或難治性濾泡性淋巴瘤成年患者。
這些適應癥根據總體響應率和響應時間在加速批準下獲得批準。這些適應癥的持續批準可能取決于驗證試驗中對臨床益處的驗證和描述。
【Tazverik（tazemetostat）劑量和給藥】
建議的劑量為800毫克，每天口服兩次，帶或不帶食物。
【Tazverik（tazemetostat）警告和注意事項】
1.繼發性惡性腫瘤：Tazverik增加了發生繼發性惡性腫瘤的風險，包括T細胞淋巴母細胞淋巴瘤，骨髓增生異常綜合癥和急性髓細胞性白血病。長期監測患者的繼發性惡性腫瘤的發展。
2.胚胎-胎兒毒性：可引起胎兒傷害。建議患者有胎兒潛在危險，并使用有效的非激素避孕方法。
【Tazverik（tazemetostat）不良反應】
1.上皮樣肉瘤患者最常見的不良反應（≥20％）為疼痛，疲勞，惡心，食欲下降，嘔吐和便秘。
2.濾泡性淋巴瘤患者最常見的不良反應（≥20％）是疲勞，上呼吸道感染，肌肉骨骼痛，惡心和腹痛。
【Tazverik（tazemetostat）藥物相互作用】
1.強和中度細胞色素P450（CYP）3A抑制劑：避免將強和中度CYP3A抑制劑與Tazverik并用。如果無法避免與中度CYP3A抑制劑并用，減低TAZVERIK的劑量。
2.強和中度CYP3A誘導劑：避免與Tazverik共同給藥。
【Tazverik（tazemetostat）作用機理】
1.Tazemetostat是甲基轉移酶EZH2和一些EZH2功能獲得性突變的抑制劑，包括Y646X，A682G和A692V。Tazemetostat還以392 nM的一半最大抑制濃度（IC50）抑制EZH1，約為抑制EZH2的IC50的36倍。
2.EZH2最有特色的功能是作為多梳抑制復合物2（PRC2）的催化亞基，催化組蛋白H3的賴氨酸27的單，二和三甲基化。組蛋白H3的三甲基化導致轉錄抑制。
3.SWItch/蔗糖不可發酵（SWI/SNF）復合物可拮抗PRC2在上皮樣肉瘤患者某些基因表達的調節中的功能。某些SWI/SNF復雜成員（例如整合酶相互作用子1[INI1/SNF5/SMARCB1/BAF47]，SMARCA4和SMARCA2）喪失或功能異常的臨床前體外和體內模型可導致異常的EZH2活性或表達并導致致癌對EZH2的依賴。
4.Tazemetostat在體外抑制B細胞淋巴瘤細胞系的增殖，并在具有或不具有EZH2功能獲得性突變的B細胞淋巴瘤的小鼠異種移植模型中顯示出抗腫瘤活性。
5.Tazemetostat證明對具有突變EZH2的淋巴瘤細胞系增殖的抑制作用更大。
【Tazverik（tazemetostat）在特定人群中的使用】
哺乳期：建議不要母乳喂養。
(責任編輯：編輯露露)
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