【通用名稱】:塞替哌注射液
【英文名稱】:Thiotepa Injection
【成份】:本品主要成份為：塞替哌
【性狀】:本品為無色或幾乎無色的黏稠澄明液體。
【貯藏】：遮光、密閉、在冷處保存。
【是否處方】：是
【塞替哌注射液藥理毒理】
塞替派為細胞周期非特異性藥物，在生理條件下，形成不穩定的亞乙基亞胺基，具有較強的細胞毒作用。塞替派是多功能烷化劑，能抑制核酸的合成，與DNA發生交叉聯結，干擾DNA和RNA的功能，改變DNA的功能，故也可引起突變。體外試驗顯示可引起染色體畸變，在小鼠的研究中可清楚看到有致癌性，但對人尚不十分清楚。近年來證明本品對人垂體促卵泡激素含量有影響。
【塞替哌注射液藥代動力學】
本品不易從消化道吸收。注射后廣泛分布在各組織內，1～4小時后血漿濃度下降90%，24～48小時大部分藥物通過腎臟排出。血漿蛋白結合率為10%，主要和白蛋白、脂蛋白結合，對白蛋白親和力最大。半衰期（T1/2）約3小時。尚無資料明藥物能否通過胎盤屏障。
【塞替哌注射液適應癥】
主要用于乳腺癌、卵巢癌、癌性體腔積液的腔內注射以及膀胱癌的局部灌注等，也可用于胃腸道腫瘤等。
【用法和用量】
靜脈注射或肌內注射(單一給藥)每次300mg ) 0.2mg/kg )每日一次，連續5天后改為每周3次，若單療程總量300mg，血象良好，可在第一療程結束后1.5~2月重復療程
胸腹腔或心包腔內注射：一次10~30mg，每周1~2次。 膀胱腔內灌注：排尿后置管于膀胱內，50~100 mg (溶于50~100 mL氯化鈉注射液)，每周1~2次，10次為一療程。
動脈注射：每次10~20mg用法使用同靜脈。 瘤內注射：按體重0.6~0.8mg/kg開始瘤內直接注射，后續維持治療根據患者情況體重0.07
【不良反應】
1 .骨髓抑制是最常見的劑量限制性毒性，多發生在給藥后l6周，停藥后往往恢復。 有些病例在療程結束時開始下降，有些病例的抑制時間較長。 也有食欲減退、惡心及嘔吐等胃腸反應。
2 .罕見過敏，個別有發熱和皮疹。 已有報道對出血性膀胱炎、注射部位疼痛、頭痛、頭暈、閉經和精子形成的影響。
【禁忌】
對本藥過敏者，有嚴重肝腎功能損害，為嚴重骨髓抑制者。
【注意事項】
1 .懷孕初期三個月應避免使用該藥。 由于存在致突變性或致畸胎作用，可增加胎兒死亡及先天性畸形
2 .有骨髓抑制、肝功能損害、感染、腎功能損害、腫瘤細胞骨髓浸潤、泌尿系結石或痛風病史的，應謹慎使用或減量。
3 .用藥期間，每周定期檢查外周血象、白細胞和血小板及肝、腎功能。 停藥后3周內應繼續進行相應檢查，防止了持續嚴重骨髓抑制的出現；
4 .肝腎功能差時，本品用量較低；
5 .白血病、淋巴瘤患者可給予大量補液或其他嘌呤醇，以防止尿酸性腎病或高尿酸血癥；
6 .盡量減少與其他烷化劑聯合使用，或同時接受放療。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
不建議孕婦使用此藥，因為可能存在致畸性。 還沒有關于嬰幼兒影響的報道。
【藥物相互作用】
1 .硒可增加血尿酸水平，可給予另一嘌呤醇控制高尿酸血癥；
2 .放療同步應用時，應適當調整劑量；
3 .與琥珀膽堿聯合使用可延長呼吸暫停，接受栓塞派治療的患者，使用琥珀膽堿前應測定血假膽堿酯酶水平。
4 .與尿激酶聯合使用可提高塞來昔布治療膀胱癌的療效。 尿激酶是纖維蛋白原激活劑，可提高腫瘤組織中藥物濃度。
(責任編輯：編輯露露)
聯系祺昌
24小時服務熱線：(086)150 1799 1962 / (086)189 2841 1962
