【生產企業】：美國Exelixis公司
【規格】：20mg、80mg/粒/盒；
【通用名(中文商標)】：Cabozantinib (卡博替尼 Cometriq）
【英文名稱】：Cabozantinib
【有效期】：24個月
【卡博替尼Cometriq適應癥】適用于治療進展期、轉移性甲狀腺髓樣癌。
【Cometriq用法用量】
一、推薦劑量140mg，每日1次。
二、飯前1小時或飯后2小時服用卡馬西平( Cabozantinib )。
【Cometriq藥物過量】
報告1例患者有意不服用2次的意向劑量1例( 200 mg每日)共9天過量。 該患者遭受三級記憶損傷、三級精神狀態改變、三級認知障礙、二級體重減輕、一級BUN升高，恢復程度無記錄。
【警告】胃腸道穿孔、陽痿、出血。
【羰基Cometriq的警告和注意事項】
一.血栓事件：發生心肌梗死、腦栓塞或其他嚴重動脈血栓事件，應停止治療。
二、傷口并發癥：如出現傷口裂開或需要治療的并發癥，應中斷卡氏肺孢子蟲( Cabozantinib )治療。
三.高血壓：常規血壓監測。 出現高血壓危險應停止治療。
四.下頜骨骨質疏松：應中斷治療。
五.手足綜合征：中斷治療，降低劑量。
六.蛋白尿：監測尿中蛋白，如出現腎病綜合征應停止治療。
七.可逆性后部腦白質綜合征：停止治療。
八.對胚胎胎兒的毒性：對胚胎胎兒有危害，警示服藥婦女藥物對胎兒的潛在危害。
【Cometriq不良反應】
最常見的不良反應是腹瀉、胃炎、手足綜合征、體重下降、食欲下降、惡心、嘔吐、疲勞、顯色變化、味覺異常、高血壓和腹痛。
【Cometriq特殊人群用藥】
一.孕婦及哺乳期婦女用藥
不知道cabozantinib或其代謝物是否被人的乳汁排泄。 由于許多藥物被排泄到人的乳汁中，以及哺乳的嬰兒可能有來自卡氏肺孢子蟲( CABOZANTINIB )的嚴重副作用，必須決定是停止哺乳還是停藥。
考慮藥物對母親的重要性。
二、老年薬事
卡泊替尼( CABOZANTINIB )的臨床研究不包括足以確定年齡65歲以上患者的反應是否與年輕患者不同的數據。
三、兒童用藥
未曾在兒童患者中研究卡博替尼(CABOZANTINIB)的安全性和有效性。
【卡博替尼Cometriq藥物相互作用】
健康受試者給予強CYP3A4 抑制藥酮康唑(400mgd1，共27d) ，增加單劑量該藥暴露量(AUC0-inf) 38%，服用該藥時，
應避免同服強CYP3A4抑制藥(如酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿扎那韋、茚地那韋、奈法唑酮、奈非那韋、利托那韋、沙奎那韋、泰利霉素、伏立康唑)。健康受試者給予強效CYP3A4誘導劑利福平( 600 mgd-1，共31d )，使單體該藥暴露量( AUC0-inf )降低77%，CYP3A4衍生藥物(應避免與地塞米松、苯妥英鈉、卡馬西平、利福平、利福平、利福平、苯巴比妥、貫葉連翹制劑)聯合使用。
在人肝微粒體( human liver microsomal，HLM )酶系統中，肉堿是CYP2C8非競爭性抑制劑、CYP2C9混合型抑制劑、CYP2C19和CYP3A4弱競爭性抑制劑。
在培養的人肝細胞中，肉堿為CYP1A1mRNA誘導劑，但不影響CYP1A2、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19或CYP3A4mRNA或其同工酶系統。
實體瘤患者中，卡鉑穩定血藥濃度100 mgd-1，共用藥至少21d (或羅格列酮( CYP2C8基質)單體血漿暴露量) Cmax和AUC )無影響。
卡尼汀是對糖蛋白轉運活性抑制劑，但不是底物。 因此，肉堿可能增加對糖蛋白基質血漿濃度。
【Cometriq藥理作用】
生化和/或細胞學分析顯示，肉堿抑制RET、肝細胞生長因子受體( humanhepatocytegrowthfactorreceptor ，MET )、血管內皮生成因子受體1 ( vascularendothelialgrowthfactorreceptor 1、VEGFR-1 )、VEGFR-2、VEGFR-3、干細胞生長因子受體( stemcell factor receptor，KIT )、酪氨酸激酶受體) receptortyrosine kinase，TRKB )、FMS樣酪氨酸激酶3(FMS-liketyrosinekinase-3、FLT-3 )、AXL及上皮生長因子樣區域酪氨酸激酶2 ( humantyrosinekinasewithimmunoglobulinlikeandegf-like domains 2，
TIE-2 )的酪氨酸激酶活性，上述激酶受體在正常細胞和腫瘤細胞生長過程中起重要作用，上述受體的異常表達在多種腫瘤的發生、發展過程中起重要作用，包括抑制腫瘤細胞凋亡。
參與腫瘤血管生成和侵襲等病理過程。 肉堿通過抑制上述激酶活性發揮抗腫瘤作用，殺死腫瘤細胞，減少轉移，抑制腫瘤血管新生。
(責任編輯：編輯露露)
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