【生產企業】：阿斯利康( AstraZeneca)公司
【規格】：300mg×30片/盒；
【商標】：Caprelsa
【通用名(中文名稱)】：Vandetanib (凡德他尼）
【英文名稱】：Vandetanib
【有效期】：24個月
【貯藏】：密封，在15-30℃條件下保存。
【凡德他尼Caprelsa適應癥】
不能手術切除的局部晚期或轉移性甲狀腺髓樣癌。
【Caprelsa用法用量】
一、300mg/回、一日一回。
二、嚴重毒性事件或QTc間期延長，可能需要減少劑量。
三.中度和嚴重腎損傷患者中起始劑量應降至200mg。
【Caprelsa藥物過量】
對于vandetanib過度事件，沒有特異性治療，可能過度的癥狀還沒有確定。 由于半衰期為19-天，副作用可能不會立即解決。 在臨床一期試驗中，日劑量高達600 mg的治療患者數量有限，健康志愿者日劑量最高可達1200 mg。 健康志愿者研究觀察到，多次給藥和劑量超過300 mg時，皮疹、腹瀉、高血壓等不良反應頻率和嚴重程度增加。
另外，應考慮QTc延長和尖端扭轉型室性心動過速的可能性。
癥狀不良事件伴用藥過量得到治療； 特別是，要妥善處理嚴重腹瀉。
【藥物禁忌】
先天性長QT綜合征患者請勿使用。
【注意事項】
長QT綜合征患者請勿使用vandetanib。
一.報告延長的QT間期、尖端扭轉型室性心動過速和猝死。 開始范地尼治療2-4周和8-12周后，以后每3個月調整劑量，監測心電圖、血清鉀、鈣和TSH水平。
二.觀察到Stevene-Johnson綜合征死亡。 嚴重的皮膚反應可能會永遠終止凡得他尼。
三.間質性肺病( ILD )死亡報道。 出現急性或重癥肺部癥狀時中斷范地他尼。 確診為間質性肺病應停藥。
四.觀察到缺血性腦血管事件、出血、心力衰竭、腹瀉、甲狀腺減退癥、高血壓和可逆性腦白質腦病綜合征。
五.凡達非尼用于懷孕婦女可引起胎兒損傷。 建議女性在接受凡德他尼時和治療后4個月避免懷孕。
六、避免強CYP3A4誘導劑（如卡馬西平，地塞米松，苯妥英，苯巴比妥，利福平，利福布丁，利福噴丁，圣約翰的草）。避免使用其他可以延長QT間隔的藥物（例如，胺碘酮，丙吡胺，普魯卡因胺，索他洛爾，
多非利特，氯喹，克拉霉素，多拉司瓊，格拉司瓊，氟哌啶醇，匹莫齊特，美沙酮，莫西沙星）。
【Caprelsa不良反應】
最常見藥物不良反應（大于20%）腹瀉，皮疹，痤瘡，惡心，高血壓，頭痛，疲乏，食欲減退和腹痛。
最常見實驗室異常（大于20%）是鈣減低，ALT升高和血糖降低。【給凡德塔尼Caprelsa的特殊人群用藥】
一.孕婦及哺乳期婦女用藥
在非臨床研究中，vandetanib被排泄到大鼠乳汁中，在哺乳大鼠給藥后的幼畜血漿中發現。 由于藥物半衰期較長的Vandetanib被乳腺乳汁攜帶，幼畜中會出現較一定的暴露。 不知道這藥是否排泄到了人的乳汁里。
由于許多藥物被人的乳汁排泄，以及哺乳兒童來自vandetanib的潛在嚴重不良反應，必須決定是停止哺乳還是停藥，考慮藥物對母親的重要性。
二、老年薬事
共有18%用vandetanib治療髓樣甲狀腺癌的患者年齡在65歲以上，3%在75歲以上。 老年人與較年輕患者之間安全性和療效無總體差異。 65歲以上患者不需要調整起始劑量。
年齡超過75歲的患者資料有限。
三、在兒童患者中的安全性和療效尚未確定。
【Caprelsa藥物相互作用】
應避免給予Vandetanib和強CYP3A4誘導劑藥物[見劑量和給藥方式及藥物相互作用]。
包括但不限于給予Vandetanib和抗心律失常藥物(胺碘酮( [amiodarone] )、達什平)、普魯卡因胺( [procainamide] )。
包括但不限于丙烯酰基[sotalol]、硫酰肼[dofetilide] )和能夠延長QT的其他藥物(氯喹[chloroquine]、克拉霉素[clarithromycin]
德拉司瓊[dolasetron]、格拉司瓊[granisetron]、氟哌啶醇[haloperidol]、美沙酮[methadone]、莫西沙星[moxifloxacin]、
[pimozide] 。
【Caprelsa臨床試驗】
【臨床腫瘤學雜志】已發表的研究表明，與僅對EGFR有抑制作用的吉非替尼相比，范地他尼能有效延長非小細胞肺癌( NSCLC )患者的無進展生存期。
在這個由美國洛杉磯Cedars-Sinai癌癥中心的RonaldB.Natale醫生主辦的第二期臨床試驗中，
臨床研究比較范地他尼300 mg/d與吉非替尼250mg/d對一線或二線化療失敗的168例晚期NSCLC患者的療效，與吉非替尼相比，范地他尼明顯增加了有效率，延長了疾病無進展的生存時間
分別為8%和1%、11.9周和8.1周，( P=0.011 )。 臨床試驗中患者病情進展或不耐受毒性的，允許改變治療方案。 實驗結果顯示，吉非替尼替代凡他尼患者疾病控制率為14%，
而法蒂尼替代吉非替尼患者疾病控制率達32%，中位總生存期預計法蒂尼吉非替尼6.1個月，吉非替尼法蒂尼7.4個月。
【Caprelsa藥理作用】
Vandetanib是激酶抑制劑。 體外研究顯示，Vandetanib抑制劑酪氨酸激酶包括表皮生長因子受體( EGFR )、血管生長因子受體( VEGFR )、轉染中重排( RET )。
蛋白激酶6(brk )成員、TIE2、EPH受體激酶家族成員、酪氨酸激酶Src成員的活性。 在體外血管生成模型中，Vandetanib抑制內皮細胞遷移、增殖、存活和新血管生成。
Vandetanib在腫瘤細胞和內皮細胞中表達表皮生長因子( EGF )刺激受體酪氨酸激酶磷酸化和在內皮細胞中抑制VEGF-刺激酪氨酸激酶磷酸化。
(責任編輯：編輯露露)
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