【產地國家】：英國
【處 方 藥】： 是
【包裝規格】：5毫克/片 28片/盒
【計價單位】：盒
【英文名】：Aripiprazole
【商品名】：Abilify
【中文名】：阿立哌唑薄膜片
【生產商】：百時美施貴寶
【藥理作用】
本品是多巴胺和5-羥色胺系統的穩定劑，是突觸后多巴胺受體的阻滯劑，同時又是突觸前自主受體的激動劑，與D2和D3受體的親和力非常強。本品是D2受體的部分激動劑，在活體多巴胺功能亢進模型中顯示出較強的阻滯作用，而在多巴胺功能低下的模型中則表現出較強激動作用；本品能夠抑制多巴胺激動劑引起的垂體前葉催乳素的升高，這種抑制作用可以被氟哌啶醇完全阻滯，因此，本品作用特點不是阻斷而是穩定多巴胺系統的作用。同時本品又是5-HT1A受體的部分激動劑和5-HT2A受體的阻滯劑。從而發揮抗精神分裂癥的焦慮、抑郁、認知缺損和陰性癥狀。本品能透過血-腦屏障，而且與D2受體的結合隨劑量的增加而增加。
【適應證】
用于治療精神分裂癥，對急性復發者、慢性患者及情感性精神分裂癥有效。
【藥動學】
本品口服生物利用度為87%，達峰時間3~5，血漿蛋白結合率大于99%。 藥物在肝臟中通過細胞色素P450CYP3A4和CYP2D6代謝，代謝途徑包括脫氫和羥基化。
其主要代謝產物脫氫吡唑占給藥曲線下面積( AUC )的40%，對多巴胺D2受體的親和力可能與母體化合物相似，具有藥理活性。
25%的劑量由腎排泄，其中原形藥物小于1%。 另外，約55%的糞便隨糞便排出體外(原形藥物為18% )。 藥物母體和脫氫皮質醇半衰期分別為75h和94h，代謝減慢者半衰期可達146。
【禁忌癥】
本品過敏者禁用，不建議孕婦及12歲以下兒童使用。
【注意事項】
1 .本品可由哺乳大鼠乳汁分泌。 哺乳期婦女應暫停哺乳。
2 )用藥前后及用藥時應檢測或監測血常規、血壓、心率(尤其是心血管病患者)和空腹血糖。
3 .進食服用本品時母體化合物和血藥濃度峰值和AUC無顯著變化，但達峰時間分別延遲3小時和12小時。
【副作用】
本品副作用少而輕，主要包括以下幾個方面。
1 .心血管系統：表現為心率增快或心動過速，少見QT間期延長。 有報告顯示出現直立性低血壓。
2 .中樞神經系統：可表現為頭痛、頭暈、失眠、嗜睡、不能靜坐等。 每天30mg的低劑量容易引起睡意。 其他研究顯示，本品每日口服15mg或30mg，錐體外系不良反應總發生率與對照組相似。
3 )代謝/內分泌系統)體重增加(發生率低于氟哌啶醇)和血清催乳素濃度升高。 據報道，使用不典型的精神抑制劑可能導致高血糖、酮癥酸中毒、高滲性昏迷甚至死亡，但本品尚處于試驗階段。
因此，尚不清楚本產品上市后是否有可能增加這一風險。
4 .胃腸道：惡心(4)、嘔吐(5)、便秘(2)。
5 .其他：有資料提示治療期間可能發生精神病藥惡性綜合征。
6 .有下列情況者慎用：
有自殺傾向的人要謹慎使用。
老年精神病患者慎用。
精神病藥物惡性綜合征者慎用。
可能遲發性運動障礙者慎用。
可能促使體溫升高的疾病患者慎用。
糖尿病患者(血糖控制差)或血糖升高者慎用。
心血管病(心肌梗死、缺血性心臟病、心力衰竭、傳導異常等)或腦血管病患者慎用。
容易發生低血壓(脫水、低血量、降壓藥治療等)的人要謹慎使用。有吸入性肺炎風險的人謹慎使用。
有癲癇發作史或癲癇發作閾值降低(如阿爾茨海默病)者慎用。 同時服用中樞神經系統抑制劑(含酒精)者慎用。
【用法用量】
口服：第1周，每日5mg，1次/d； 第2周，每日10mg，增加到1次/d； 用藥2周后，可根據患者療效和耐受情況增加劑量每次15mg，1次/d。 每日最大劑量不應超過30mg。
【藥物間相互作用】
1.CYP2D6抑制劑(如氟西汀、帕羅西汀)抑制本品代謝，升高本品血藥濃度。
2 .酮康唑、喹吖啶酮分別抑制本品經CYP3A4和CYP2D6的代謝，均可使本品血藥濃度升高。 建議合并使用時，本品劑量減半； 酮康唑或喹吖啶酮停用后，本品需加量。
3 .本品可能增強幾種降壓藥的降壓作用。
4 .與卡馬西平聯合使用，可降低本品血藥濃度。
(責任編輯：編輯露露)
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