產地國家： 德國
處 方 藥： 是
包裝規格： 100毫克/片 30片/瓶
計價單位： 瓶
生產廠家英文名:Bristol-Myers Squibb GmbH & Co. KGaA
通用名稱：達沙替尼片
商品名稱：施達賽（Sprycel Filmtabletten）
別名：撲瑞賽
英文名稱：dasatinib
批準日期：2015年5月 公司：百時美施貴寶
藥品簡介
Sprycel（達沙替尼 dasatinib）片劑，口服使用
最初美國批準：2006年
作用機理
達沙替尼，在納摩爾濃度，抑制下列激酶：BCR-ABL，SRC家族（Src，LCK，YES，FYN）中，c-KIT，EPHA2和PDGFRβ。基于建模研究，達沙替尼被預測為結合到ABL激酶的多個構象。
在體外，達沙替尼是表示伊馬替尼敏感和抗病的變體白血病細胞系活性。達沙替尼抑制慢性粒細胞性白血病（CML）和急性淋巴細胞白血病（ALL）細胞系過表達BCR-ABL的生長。根據測定的條件下，達沙替尼能夠克服由BCR-ABL激酶結構域的突變，涉及SRC家族激酶（LYN，HCK）和多藥耐藥性基因的過表達備用信號傳導途徑的激活導致伊馬替尼抗性。
適應癥和用法
和Sprycel是用于治療所示的激酶抑制劑
初診成人費城染色體陽性（Ph+）的慢性期慢性粒細胞性白血病（CML）。
慢性，加速，或骨髓或淋巴急變期的Ph+CML阻力或不能耐受伊馬替尼，包括既往治療的成年人。
費城染色體陽性的急性淋巴細胞白血病（PH+ALL）阻力或不耐受之前治療的成年人。
用法用量
慢性期CML:100毫克，每日1次。
加速期CML、骨髓或淋巴驟變期CML，或PH ALL:140，每日1次。
劑型和規格
片劑： 20mg、50mg、70mg、80mg、100mg、140mg。
警告和注意事項
骨髓抑制和出血事件：嚴重的血小板減少可能會導致中性粒細胞減少和貧血。 與抑制血小板功能的藥物或抗凝劑聯合使用時請注意。 定期監測全血細胞數。 輸血時表示中斷和Sprycel。
嚴重的液體潴留(包括體液潴留，有時包括胸腔積液)。 支持治療措施和/或劑量管理。
心力衰竭：監測患者生命體征和癥狀，并采取相應處理措施。
肺動脈壓( PAH )和Sprycel可能增加PAH的風險，這可能導致停藥后可逆性。 考慮標準風險和治療中患者的評估及生命體征PAH的癥狀。 如果確認停止和sprycelPAH。
QT延長：使用Sprycel，謹慎使用誰已經或可能發展的QT延長患者。
嚴重皮膚病反應：皮膚黏膜嚴重皮膚病反應，個別病例報告。
腫瘤溶解綜合征：據報道腫瘤溶解綜合征。 保持充足的水分和前期治療和Sprycel正確的尿酸水平。
胚胎-胎兒毒性(可能對胎兒造成傷害。 潛在的風險是咨詢胎兒，避免懷孕。
副作用
患者初診慢性期CML最常見的不良反應15% )包括骨髓抑制、水腫和腹瀉。 患者耐藥或不耐藥以前伊馬替尼治療最常見的不良反應()包括骨髓抑制、積液事件、腹瀉、頭痛、乏力、呼吸困難、皮疹
惡心、出血、肌肉骨骼疼痛。
薬物相互作用
CYP3A4抑制劑：可能增加達昔單抗的藥物水平； 減少劑量可能是必要的。
CYP3A4誘導劑：可降低達沙替尼藥物水平； 可能需要增加劑量。
抗酸劑：可降低達西替尼藥物水平； 避免同時管理。
H2受體拮抗劑/質子泵抑制劑：可能降低達沙替尼藥物水平。
在特別的人群中使用
哺乳：不推薦
肝損傷：使用和Sprycel謹慎用于肝損傷患者。
(責任編輯：編輯露露)
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