美國FDA已經批準了依普利酮( Inspra，Eplerenone )的兩個適應證。 1)用于病情穩定的左室收縮功能不良（射血分數＜ 40% )和急性心梗(MI)后充血性心力衰竭患者。
依普利酮是第一個獲準用于該適應證的醛固酮受體阻滯劑。 (2)抗高血壓：依普利酮可單獨或聯合其他抗高血壓藥物用于高血壓的治療。
劑量和用法
1.心肌梗塞后心力衰竭
治療開始時劑量25毫克，每日一次，然后逐漸增加至推薦劑量50毫克，每日一次，最好在患者可耐受的4周內。
2.高血壓
Inspra推薦起始劑量為50毫克，每日一次。 INSPRA所有療效均在4周內出現。 對于血壓每日一次不反應50毫克的患者，INSPRA劑量每日兩次增加至50毫克。
對血壓的影響不超過100mg，會增加高血糖癥的風險，因此不建議使用更高劑量的Inspra。
3 .建議的監測
開始Inspra治療前，第1周，開始治療或調整劑量后1個月測定血清鉀。 之后定期評估血清鉀。
患者開始服用中度CYP3A抑制劑、ACE抑制劑、血管緊張素抑制劑或非甾體抗炎藥3-7天內，檢測血清鉀和血清肌酐。
4 .中度CYP3A抑制劑劑量調整
心肌梗死后HFrEF患者接受中度cyp3a抑制劑(紅霉素、阿昔洛韋、維拉帕米和氟康唑等)時不過量，每日每次25 mg。 接受中效P3A抑制劑治療的高血壓患者，起始劑量25mg，每日1次。
對血壓反應不足時，劑量最高達25mg，每日2次。
注意事項
1 .本品不宜與補鉀劑、含鉀鹽或禁忌藥(鉀利尿劑、CYP450肝藥酶強力抑制劑)聯合使用。
2 .非甾體抗炎藥、鋰劑影響本品血藥濃度，影響療效。
3 .血鉀過高，有微量蛋白尿的2型糖尿病患者，血清肌酐水平過高，肌醉清除率<； 50mL/min時，不得服用本品。
禁忌
一、對于所有患者
所有以下患者禁用INSPRA:
1.開始時血清鉀%3E5.5毫當量/升，
2.肌酐清除率30毫升/分鐘，或
3.合并使用CYP3A強抑制劑(例如酮康唑、伊曲康唑、奈法唑酮、曲林霉素、克拉霉素、利托那韋和奈非那韋)。
二、對于接受高血壓治療的患者
INSPRA禁止用于以下患者的高血壓治療：
1.二型糖尿病隨著微量白蛋白尿，男性血清肌酐>； 2.0毫克/分升或女性血清肌酐>； 1.8毫克/分升
2 .肌酐清除率<； 50毫升/分鐘或
3 .同時服用鉀補劑或鉀保存利尿劑(如阿米洛利、螺內酯、氨茶堿等)。
不良反應
1 .主要不良反應包括咳嗽、腹瀉、腹痛、心絞痛、心肌梗死、蛋白尿、頭痛、頭暈、倦怠感、流感樣癥狀等。
2 .其他不良反應包括男性乳房發育、異常陰道出血； 血鉀、甘油三酯、膽固醇、谷氨酰胺酶、-谷氨酰轉肽酶、肌酐、尿酸水平升高，血鈉水平下降。
(責任編輯：編輯露露)
聯系祺昌
24小時服務熱線：(086)150 1799 1962 / (086)189 2841 1962
